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银杏叶的微量内酯成分及其构效关系研究
  • 项目名称:银杏叶的微量内酯成分及其构效关系研究
  • 项目类别:青年科学基金项目
  • 批准号:81001384
  • 申请代码:H3002
  • 项目来源:国家自然科学基金
  • 研究期限:2011-01-01-2013-12-31
  • 项目负责人:张现涛
  • 负责人职称:副教授
  • 依托单位:广东省中药研究所
  • 批准年度:2010
中文摘要:

在缺血性脑血管疾病发生发展过程中血小板活化因子(PAF)除了具有很强的血小板聚集作用外,对中枢神经细胞还有直接损伤作用,诱导神经细胞损伤、死亡;银杏内酯可明显减轻PAF所致的神经元毒性反应从而实现脑缺血后神经损伤的保护作用。申请人在开发一类新药银杏内酯B(GB)的过程中收集了大量重结晶GB时的结晶母液残渣(共使用银杏叶60吨);联合使用LC-HRMS和LC-MS/MS检测到了多个未知的银杏内酯类化合物的质子流信号,还分离得到了4个微量银杏内酯类成分;使原本研究较为成熟的银杏叶出现了许多新的值得探索的科学问题。本项目拟对GB结晶母液进行化学成分研究,集中富集微量银杏内酯类化合物,首次系统研究天然来源的银杏内酯抑制PAF受体的生物活性和构效关系,寻找银杏叶中生物活性更强的内酯类化合物,为PAF受体拮抗剂类脑缺血药物的研发提供科学依据。

结论摘要:

在缺血性脑血管疾病发生发展过程中血小板活化因子(PAF)除了具有很强的血小板聚集作用外,对中枢神经细胞还有直接损伤作用,诱导神经细胞损伤、死亡;银杏内酯可明显减轻PAF所致的神经元毒性反应从而实现脑缺血后神经损伤的保护作用。申请人在开发一类新药银杏内酯B(GB)的过程中收集了大量重结晶GB时的结晶母液残渣(共使用银杏叶60吨)。本项目对GB结晶母液进行化学成分研究,集中富集微量银杏内酯类化合物,同时开展结构修饰,寻找银杏叶中生物活性更强的内酯类化合物,为PAF受体拮抗剂类脑缺血药物的研发提供科学依据。


成果综合统计
成果类型
数量
  • 期刊论文
  • 会议论文
  • 专利
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  • 著作
  • 8
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