中文摘要：

大麻受体属于G蛋白偶联受体，大麻受体在调整人类食欲、脂肪储存与代谢等相关环节中具有重要作用。动物实验证明中枢型大麻受体CB1能与大麻类分子特异结合使得食欲增强，使得饮食过多而导致肥胖，并进一步引发糖尿病和心血管疾病等。CB1受体拮抗剂能够控制食欲和降低体重，从而防止糖尿病和心血管疾病等的发生。我们在前期研究中从大叶桃花心木中得到一个小分子的CB1受体拮抗剂，该化合物对CB1具有良好的亲和力（Ki～200 nM）和选择性，是一全新类型的CB1受体拮抗剂。初步动物实验表明该化合物可以通过血脑屏障，并对肥胖动物具有一定的降低体重作用。因此，本申请拟以大叶桃花心木及其同属植物桃花心木为研究对象，对两种植物的不同部位进行深入的化学研究和针对性的活性筛选，以发现新的具有CB1受体拮抗作用的单体化合物，并对其进行结构修饰和构效关系研究，以期发现新型CB1受体拮抗作用的药物先导结构或药物候选化合物。

结论摘要：

柠檬苦素类化合物结构复杂且具有多种重要的生物活性，是天然产物领域的研究热点之一，我们在前期研究中从大叶桃花心木枝叶中分离鉴定了8个柠檬苦素类化合物，其中一个化合物显示了较好的CB1大麻受体拮抗活性。本项目继续从楝科桃花心木属两种植物桃花心木和大叶桃花心木以及榔色木属一种植物榔色果中分离得到并鉴定45个柠檬苦素和13个三萜类化合物，其中23个柠檬苦素和9个三萜为新化合物，所有化合物都进行了抗微生物活性的测试，部分化合物显示了一定的生物活性，研究结果在国际知名期刊上发表高质量研究论文三篇。