本研究依次采用乙酸乙酯+95%乙醇(1∶1)混合溶剂和70%乙醇溶剂对金边瑞香活性成分进行提取,所得浸出物用不同极性溶剂进行组分化,然后分别采用不同填料的层析柱、中低压层析色谱和高速逆流色谱对不同组分的活性成分进行分离纯化,得到7个单体化合物。经UV、红外、核磁和质谱鉴定,7个化合物分别为瑞香素、双白瑞香素、瑞香黄烷B、瑞香黄烷C、瑞香黄烷D1、瑞香黄烷I和对羟基苯甲酸。MCF-7和SMMC-7721细胞高通量模型筛选研究表明瑞香黄烷B和瑞香素抗肝癌细胞SMMC- 7721增殖的活性明显强于其抗乳腺癌细胞MCF-7增殖活性,对受试的两个癌细胞系来说,瑞香黄烷B抗增殖活性均强于瑞香素。采用紫外光谱法、荧光光谱法及I-离子效应和盐效应等实验手段对瑞香黄烷B和瑞香素与DNA作用方式进行研究,发现瑞香黄烷B与DNA的作用强度明显强于瑞香素,且瑞香黄烷B与ctDNA结合模式为嵌插作用,瑞香素与ctDNA结合模式为沟槽作用。该成果对金边瑞香药用及其药效作用物质基础研究,新型抗肝癌和/或抗乳腺癌活性物质或抗肝癌和/或抗乳腺癌新药先导物的发现具有一定的意义。
英文主题词Daphne odora Var. Marginata;Anticancer Active Constituents; Separation and Preparation