选择具有清热解毒功效的两种传统维吾尔药材牛舌草和唇香草为研究对象,根据体外抗补体研究结果,系统分离并鉴定其活性成分(群)。建立动物发热和ARDS炎症模型进一步考察体外抗补体活性成分(群)的体内解热消炎作用,阐明清热的抗补体过度激活机制;并对抗补体活性化合物进行构效关系探讨,明确主要活性部位和增效基团。另外采用体外抑菌和抗病毒实验,对分离得到的化合物进行抗病原微生物活性评价,比较两类活性化合物的异同,明确牛舌草和唇香草清热和解毒的物质基础。研究结果可为开发出具有自主知识产权的天然产物类补体抑制药物储备候选化合物,同时为两种维吾尔药材制定可靠的质量标准提供对照品。
Uighur drugs;Herba Anchusae;chemical constituents;anticomplement;
选择具有清热解毒功效的传统维吾尔药材牛舌草为研究对象,根据体外抗补体研究结果,确定石油醚、乙酸乙酯和正丁醇部位为药材的活性部位。活性导向分离并结构鉴定了35个单体化合物,其中3个为新化合物,所有化合物均为首次从此种植物中分离得到。经典途径抗溶血实验发现,4个黄酮类化合物和9个三萜类化合物表现出较强的抗补体活性,联糖的三萜活性增强。完成了药材系统的生药学鉴别研究。以上研究结果丰富了天然产物数据库,明确了牛舌草清热和解毒的物质基础,提供了化学成分、生物活性两方面的证据,为开发出具有自主知识产权的天然产物类补体抑制药物储备候选化合物,同时为维吾尔药材牛舌草制定可靠的质量标准提供丰富数据。