选择新疆特色药用植物准噶尔橐吾和新入侵伊犁河谷的箭叶橐吾为研究对象,根据体外抗肿瘤研究结果,选择性分离并鉴定其活性成分。结合申请者已有大叶橐吾和阿勒泰橐吾的研究结果,对艾里莫芬烷型和红没药烷型倍半萜抗肿瘤活性化合物进行构效关系探讨,明确主要活性部位和增效基团。运用细胞凋亡和抗浸润及转移模型对艾里莫芬烷型和红没药烷型倍半萜高活性化合物进行抗肿瘤机理的研究。研究结果可形成独立自主知识产权,提供新型天然抗肿瘤药物候选化合物。对橐吾属植物进行抗肿瘤基础研究,可以为合理开发利用新疆自然资源积累资料,并为西部经济的可持续发展提供技术支持。
ligularia;sesquiterpene;active constituents;antitumor;mechanism
选择新疆特色药用植物准噶尔橐吾和特克斯橐吾为研究对象,根据体外抗肿瘤研究结果,分离并结构鉴定了42个单体化合物,其中8个为新化合物,4个红没药烷型倍半萜在体外对人肿瘤细胞株A549(肺癌),MCF-7(乳腺癌),KB(口腔表皮样癌)和KBVIN(口腔表皮样癌耐药株)均表现出较强的细胞毒活性。构效关系探讨中发现,C-2位的羰基结构对于红没药烷型倍半萜化合物的细胞毒活性非常重要。以上研究结果丰富了天然产物数据库,对植物分类提供了化学成分、生物活性两方面的证据。可望为中草药活性成分及其构效关系的研究、药理学、植物化学分类学和新药筛选提供相关的科学依据,为我国西部天然资源的利用与开发提供帮助。