申请者主要从事桑科植物活性成分研究与新药开发,以通讯或第一作者在JNP、EJOC、BMC等期刊上发表SCI论文32篇,获专利授权8项。研究结果得到国内外学者的关注,申请者于2009年入选教育部新世纪优秀人才支持计划。申请者从11种桑科植物中发现新化合物79个,包括4个新骨架化合物(入选NPR热点研究)及结构新颖的芳基苯并呋喃二聚体和双黄酮,系列化合物显示重要生物活性。特别是从桑科植物中发现多个具有促进脂肪细胞分化、抑制胰脂肪酶的活性化合物,对于抗糖尿病和肥胖症药物先导的发现具有参考价值。研究还阐明了柘树抗肿瘤的有效成分,其作用机制为抑制Rac1和AP-1,由此基础开发的抗肿瘤中药5类新药进入临床前研究的关键阶段。基于前期工作,拟深入研究5种桑科植物中促进脂肪细胞分化或抑制胰脂肪酶的活性成分,发现结构新颖的活性化合物,并对其进行结构优化和构效关系研究,以期获得抗糖尿病或肥胖症的药物先导。
英文主题词medicinal plants;bioactive constituents;drug leads;chemical synthesis;