恶性肿瘤严重威胁人类健康与生命。据报道山橙属植物中微量生物碱具有新颖结构和显著的抗肿瘤活性,申请人前期研究发现该属植物景东山橙和川山橙中生物碱部位具有较强的细胞毒活性,然而活性生物碱含量甚微导致传统分离策略难以发现和开发。本项目拟利用高速逆流色谱"零损失微量成分"的特点,反其道行之,采用"弃大存小"的化学"显微"策略实现微量生物碱的有效富集;通过LC-UV/MS在线结构分析,结合细胞毒活性筛选对"显微"后具有抗肿瘤活性且结构新颖的化合物进行识别锁定和定向分离;研究单体化合物的抗肿瘤活性及其构效关系。本课题基于"显微"策略研究山橙属植物中微量生物碱,不仅为传统中草药中微量成分的研究开发提供新的策略,而且对推动新型抗肿瘤药物的创制进程具有重要意义。
英文主题词“Microscopic “strategy;microamount alkaloids;pH-zone-refining counter-current chromatography;cytotoxic activity;