中文摘要：

中药有效成分含量低、服用量大制约了中药现代制剂的发展。采用现代科技手段富集中药有效成分，构建靶向给药系统是提高中药质量、改善疗效的关键。课题组采用超分子技术富集得到穿心莲二萜内酯类有效部位AEP，其体内抗肿瘤作用显著。本课题拟进一步优化AEP制备工艺，以AEP为模型药物，选用pH敏感聚合物和聚氧乙烯-聚氧丙烯-聚氧乙烯、聚乙二醇单甲醚-聚乳酸等胶束材料，通过不同制备方法包载药物，结合胶束的体内、外抗肿瘤试验，建立胶束材料的类型、分子量和疏水/亲水比、粒径及有效部位主要成分的配比、载药量等与抗肿瘤之间的关系，从而构建多组分中药的肿瘤靶向纳米给药系统。通过胶束体内肿瘤靶向性、对肿瘤组织渗透效应研究和胶束逆转肿瘤多药耐药性的研究，阐明载药聚合物胶束的抗肿瘤增效机制，探索聚合物胶束在抗肿瘤中药有效部位给药系统中的应用，为构建用于肿瘤治疗的中药有效部位纳米给药系统提供理论依据。