申请者及其所在的课题组,前期从海洋植物内生真菌HTF3菌株的代谢产物中,分离鉴定了一系列聚8酮化合物;在以顺铂为阳性对照的抗肿瘤活性检测及裸鼠动物实验中,首次发现化合物cytosporone B表现出高效而迅速的活性。由于cytosporone B不属于目前已知的抗肿瘤化合物类型,而且目前发现的这类化合物结构数量较少,故本申请项目拟通过有机合成,制备一系列结构类似的衍生物,从而探讨其抗肿瘤作用的构效关系,开展高活性衍生物的急性毒性和动物体内抗肿瘤活性实验,并初步探讨抗肿瘤作用机理,为开发具有自主知识产权的抗肿瘤新药奠定基础。
英文主题词endophytic fungi; Cytosporone B; structure-activity relationship; antitumor activity