正电子发射断层扫描(PET)是在临床肿瘤诊断以及疗效监测领域有大量应用的核医学成像技术。由于18F具有适中的半衰期与较高的成像分辨率,并且氟取代对小分子性能有改进作用,18F-示踪剂的开发研究备受关注。然而,缺乏广适高效的芳环后期氟化手段导致许多已知含氟的药物分子无法直接运用在PET中。本项目拟通过新型氧化剂N-F试剂对芳香碘化物氧化作用的研究,开发多官能团碘鎓盐的广适制备方法;通过研究过渡金属催化碘鎓盐还原消去以及固相支撑碘鎓盐的还原消去,优化芳香氟化物的碘鎓盐制备法;通过系统研究铜族金属C-F还原消去为芳环氟化反应开辟新途径;最终将优化得到的芳环后期氟化方法用于制备18F-PET示踪剂。有关研究成果将解决18F-示踪剂合成难的问题,对PET成像技术作为强大临床诊断和病理研究工具的发展起到积极的推动作用。
英文主题词diaryliodonium salts;fluorination;regio-selectivity;arylation;solid-supported