中文摘要：

天然产物全合成和合成方法学一直是现代有机化学热门的两个研究领域。它们相辅相成，互相促进，共同发展。在从事天然产物全合成中所遇到的困难和问题为合成方法学提出了问题和挑战，而方法学的建立同时又极大地促进了所合成的目标分子的范围，为寻找有较好生物活性的天然产物大分子衍生物，拓展其应用范围提供了很好的手段。申请者在过去的十年中，围绕天然产物全合成和合成方法学这两个热点方向开展了许多卓越的工作，取得了令人瞩目的成果。近年来，申请者又发展了新型多组分反应及多组分/序列反应，并将其用于类天然产物的全合成之中。申请者曾上百次在国际会议和研究机构做邀请报告，并应Wiley-VCH 出版社邀请，将于2004年出版一本名为"多组分反应"的专著，发表论文近百篇。目前，已成为国际有机化学界知名的化学家之一。

结论摘要：

Passerini三组份反应和Ugi四组份反应是有机合成中极具价值的反应，继上分别在上世纪20年代和50年代被发现以来，已经成为近50年来研究得热点，它们更广泛地被用于分子多样性合成、天然产物合成及大环化合物的合成。虽然Passerini三组份反应的研究成果颇丰，但令人遗憾的是至今尚未实现高效的不对称Passerini和Ugi反应。本项目旨在利用合作者双方在多组分反应和不对称生物催化合成方面的优势，着重解决手性催化剂如手性配体和路易斯酸的筛选，手性质子酸及手性有机小分子的筛选，以及对反应的规律性认识上，如不同底物上取代基结构对反应的影响，反应条件的影响等。已经成功实现了a)Lewis酸催化的2-（1-羟烷基）-5-氨基氧唑的合成；b)第一例对映选择性的简化的具有广泛应用性的Passirini反应；c)第一例手性Lewis酸催化的对映选择性三组份Passerini反应合成高ee值（99%）的alpha-酰氧基酰胺；d)第一例Bronsted酸催化的2-（1-氨基烷基）-5-氨基氧唑的合成。