设计和合成高效、高选择性,又具有广谱性和经济实用性的有机小分子催化剂和催化体系,发展新的串联反应合成多样性和复杂性有机化合物是有机合成的热点领域。该项目旨在设计、合成和筛选高效的有机小分子(手性)催化剂,选择合适的起始原料,发展高效的串联反应,研究反应的机理及反应的可调控性,实现高度选择性、多样性环状化合物的构建。并将串联反应构筑的环状化合物的方法运用于复杂化合物和手性化合物的合成中。因此设计和合成新颖结构的环状化合物,研究和发展反应经济性和结构多样性的杂环化合物的新构建策略和方法,不仅在有机合成方法学方面,还对当代科学热点领域都具有重要意义。
Cascade Reactions;Synthesis;Organocatalysis;Heterocycle Compounds;
设计和合成高效、高选择性的有机小分子催化剂及催化体系,发展新型串联反应合成合成结构多样性和复杂性的杂环化合物是有机合成的热点领域。该项目通过设计、合成和筛选高效的有机小分子催化剂,如有机胺(DABCO, DMAP, TEA, DBU等)、有机酸(苯甲酸等)、季鏻盐、手性吡咯烷等,选择合适的原料,发展了系列高效的新型有机串联反应,实现了含氮、氧杂环化合物的高效构建,如苯并噻嗪类衍生物、吡咯[2,1-a]并异喹啉衍生物、多取代异噁唑衍生物、螺吲哚酮并吡咯衍生物、萘并呋喃类化合物及吲哚酮螺-1,2,4-噁二唑类衍生物等杂环化合物的合成,研究系列有机催化串联反应的反应机理,实现了在温和实验条件下通过“一锅”串联反应高效合成得到系列具有潜在应用价值或药物活性的杂环化合物,具有反应条件温和、实验操作简单、底物适用范围广,高原子经济性,符合绿色化学要求等优点。串联反应具有中间体不需分离、操作步骤简单、溶剂、洗脱剂的用量少和副产物少、可以得到独特化学结构的复杂化合物以及很高的选择性等优点,为系列含氮、氧杂环化合物的绿色、高效合成提供了一种新思路。