传统的治疗结核病的化疗药物由于受到耐药性的影响,治疗效果较慢,周期长,而且需要联合用药,增加了抗结核药物的消费量。因此,开发使用毒副作用小、疗效确切的天然药物是非常必要和紧迫的。猫爪草是一种治疗结核病很有效的天然药物,无耐药性。我们通过药理活性筛选,确定了总皂苷是主要的活性物质。本研究拟对猫爪草总皂苷进行系统的分离鉴定研究,运用多种色谱层析技术(硅胶、反相硅胶、大孔树脂、葡聚糖凝胶)分离得到单体皂苷,利用化学实验和光谱技术(NMR、MS、UV、IR)鉴定皂苷的结构;配合体内外药理活性研究,找出单体皂苷的抗结核菌的量效关系和构效关系。同时拟从小极性部位(石油醚和氯仿萃取物)分离得到皂苷元,帮助猫爪草单体皂苷结构的鉴定和阐明皂苷药理活性的构效关系。为开发新型高效、价格适中的抗结核病药物打下良好的基础。
传统的治疗结核病的化疗药物由于受到耐药性的影响,治疗效果较慢,周期长,而且需要联合用药,增加了抗结核药物的消费量。因此,开发使用毒副作用小、疗效确切的天然药物是非常必要和紧迫的。猫爪草是一种治疗结核病很有效的天然药物,无耐药性。我们通过对其进行系统的化学成分研究,分离鉴定了23个化合物,其中本植物首次发现化合物15个,新化合物4个,并首次得到了2个新的吲哚生物碱苷类化合物,此类化合物是首次从毛茛科植物中发现。经过抗结核药效学研究,6个苷类化合物均有较好的抗结核效果,两个生物碱苷活性最强,说明苷类化合物是猫爪草抗结核的有效部位。我们还对猫爪草挥发油进行了系统研究,结果从水蒸气蒸馏法提取挥发油中鉴定了31个组分的分子结构;从超声法提取挥发油中鉴定了33个组分的分子结构。我们还确立了猫爪草总苷的含量测定方法,已经与企业达成了共同进行新药开发的协议,为耐药结核病的治疗提供新的治疗手段。