铜媒介的反应构建芳基碳杂键被广泛应用于天然产物及药物小分子的合成。传统的铜催化反应需要高温强碱等不利条件,限制了其应用。加入配体或可溶性铜盐可以促进铜催化反应在温和条件下进行。而串联及多组分反应具有简洁高效、对环境友好以及原子经济性等特点,对合成结构复杂的化合物具有重要的意义。近年来在铜催化的反应中也有一定的发展,但仍然需要较为剧烈的条件。本项目在系统研究铜催化反应的基础上,重点将设计温和条件下铜催化的偶联串联及多组分反应,发展合成杂环类化合物的新型方法学,我们已经成功发展了温和条件下邻卤代芳基醛酮化合物的串联反应构建吲哚等杂环化合物的方法。目前正进一步发展铜催化的温和条件下的串联反应构建苯并咪唑并喹啉化合物和四氢萘酮衍生物等。本研究将发展对环境友好且简洁高效的新方法,在温和条件下合成具有潜在生物活性和全新骨架的杂环类化合物,进一步推动铜催化反应在工业及药物开发中的应用。
copper;coupling;tandem reaction;multicomponent reaction;
铜媒介的反应构建芳基碳杂键被广泛应用于天然产物及药物小分子的合成。传统的铜催化反应需要高温强碱等不利条件,限制了其应用。加入配体或可溶性铜盐可以促进铜催化反应在温和条件下进行。而串联及多组分反应具有简洁高效、对环境友好以及原子经济性等特点,对合成结构复杂的化合物具有重要的意义。近年来在铜催化的反应中也有一定的发展,但仍然需要较为剧烈的条件。本项目在系统研究铜催化反应的基础上,设计和发展较为温和条件下铜催化的偶联串联及多组分反应等合成杂环类化合物的新型方法学。目前该项目发表研究论文8篇,申请专利两个。本项目为进一步发展铜催化的偶联反应方法学及其应用奠定了坚实的基础。