中文摘要：

光活化杀虫剂因具有高效、低毒、低污染的绿色农药的特点正成为世界新农药研究的前沿领域。本课题组在对天然光敏毒素三联噻吩进行多年深入研究和结构改造的基础上，已经合成并获得了噻吩基-1,3,4-噻（噁）二唑类新型药物，前期研究结果表明该类药物具有优越的光活化杀虫选择生理效应。本项目以该类化合物为主要研究手段，以东方粘虫为作用对象，昆虫sf9细胞株和质粒pBR322 DNA的生理生化反应作为离体指示，重点研究化合物在光照条件下对东方粘虫生长发育等生物学行为的影响、昆虫中毒的病态生理效应和死亡原因、以及化合物结构的变化与昆虫特征性病生理之间的相关性等，从生理、细胞和DNA分子水平上探明该类化合物对昆虫的具体作用方式和作用机理；通过分析研究化合物的光生物性能与功能结构的关系，确定具有最优化结构的、生物性能优越的潜在光活化杀虫剂。为进一步研究高效低毒环境和谐的光活化杀虫剂奠定理论基础。

结论摘要：

光活化杀虫剂因具有高效、低毒、低污染的绿色农药的特点正成为世界新农药研究的前沿领域。本项目针对天然光敏毒素α-三联噻吩和10个新型的（噻吩基）噻（噁）二唑类光敏化合物，以粘虫和淡色库蚊为研究对象，分别研究了新型光敏化合物光活化杀虫活性、化合物光动力作用规律、昆虫中毒的病生理、不同细胞株的病生理、以及化合物结构与功能关系。结果表明，1）该类药物具有优越的光活化杀虫选择生理效应；2）光活性化合物能够损伤昆虫血细胞，降低昆虫抵抗外源物质的免疫防卫反应，改变中肠细胞膜的通透性，抑制中肠蛋白酶和α-淀粉酶功能。3）光活性化合物产生ROS，在Sf9、Sn、V79和293等细胞株体内破坏细胞膜、细胞亚结构、组织、甚至遗传物质结构。4）昆虫对光活性化合物具有一定的抗氧化适应性生理机制和氧自由基清除能力。5）确定了溴代噻吩基噻二唑类化合物为最优化结构的、生物性能优越的潜在光活化杀虫剂。