几丁质合成抑制剂类杀虫剂兼有昆虫生长调节剂和特殊酶抑制剂的双重功效,它能强效抑制害虫生长过程中所特有的几丁质生物合成步骤,对人类和哺乳动物安全,成为绿色农药研发的热点。 本项目针对目前该类杀虫剂存在的结构单一、抗药性和累积残留增加等缺点,根据天然几丁质合成抑制剂的结构分析,利用害虫体内几丁质合成酶发生错误识别的分子机制,创造性地将糖(如D-葡萄糖)和手性氨基酸(包括S-或R-苯丙氨酸乙酯和S-或R-苯丙氨醇)两类生命信息分子通过硫脲键连接,还利用糖和苯甲酰肼、手性胺、奎宁胺等生成糖基硫脲,共合成了10种新型手性双位点几丁质合成抑制剂,其结构中同时具有几丁质合成酶的识别位点和作用位点,对其结构进行了确证,并初步测试了它们对粘虫(Mythiman separata Walker)的毒杀活性,发现上述10种化合物均无明显的毒杀粘虫活性;但对粘虫均具有一定的拟制生长发育活性。这一发现使该项目具有继续深入研究的价值,即可通过对手性源的筛选和改变,能够获得结构新颖、高效低毒的绿色手性几丁质合成抑制剂类杀虫剂。
英文主题词chiral chitin synthesis inhibitor; bifunctional mode; glucothiourea; Mythiman Separata Walker; green insectide