神经退行性疾病(Degenerative diseases of the central nervous system, ND)严重影响人类健康,其特征是发生神经元的退行性病变和凋亡。烟碱型乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholinereceptors, nAChRs)激动后可起到一定的神经保护作用,其中的α7-nAChR 已成为ND 药物研究的新靶标。我们在前期研究中从黄皮核中分离得到了一系列的酰胺类化合物,首次发现黄皮核中的酰胺类化合物对α7-nAChR 有不同程度的激动作用,且链状酰胺类化合物与环状酰胺类化合物(黄皮酰胺类)之间存在着明显的活性差异。本项目在前期的工作基础上,进一步对黄皮核中的酰胺类成分进行了分离鉴定和富集,并测试了酰胺类化合物激动α7-nAChR 的生物活性,初步探讨了其作用机制及构效关系,为寻找和开发出选择性高、亲和力强的α7-nAChR 激动剂类神经保护药物提供了科学依据。
英文主题词seeds of Clausena lansium;amide;α7-nAChR;neuroprotective