本课题将载体靶向给药技术与靶向活化前药技术结合起来,设计合成新型的抗前列腺癌靶向药物。将药物通过PSA特异性的寡肽与多聚大分子交联,形成多聚大分子-寡肽-药物靶向偶合物。利用肿瘤组织对大分子的高渗透性和滞留作用,实现在肿瘤组织的靶向性分布;到达肿瘤组织后,利用PSA对寡肽的的选择性酶解,释放活性药物分子。与大分子偶联,还能延长体内半衰期。在前期研究中,我们合成了紫杉醇通过PSA特异性寡肽与聚乙二醇