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中文摘要：
在国际上率先研究了含离子液体介质中酶促阿糖胞苷区域选择性酰化反应。通过对比研究不同反应介质中酶促阿糖胞苷区域选择性酰化反应的特性，阐明了不同离子液体对酶促阿糖胞苷酰化反应的活性、底物转化率、区域选择性及酶稳定性的影响规律；建立了具有自主知识产权的高效合成阿糖胞苷羧酸酯的生物催化体系。最适条件下，脂肪酶Novozym 435催化阿糖胞苷区域选择性酰化反应的底物转化率及5'-区域选择性分别为98%和>99%。成功地合成了一系列阿糖胞苷酯衍生物，建立了一个可供抗肿瘤活性化合物筛选的化合物库。此外，通过底物工程手段，系统地研究了脂肪酶PSL-C，Novozym 435，TLL在核苷酰化反应中的底物识别，结合酶分子结构特点，尤其是酶活性中心结构，从分子水平上揭示了酶-底物相互作用。发表20篇期刊论文和4篇会议论文，其中23篇被SCI(E)收录；申请中国发明专利4项，其中1项已授权，其他3项通过实质性审查。含离子液体介质中酶促阿糖胞苷区域选择性酰化研究方面达到国际领先水平。该研究奠定了离子液体用于生物催化的理论基础，有助于深化对酶识别等酶学理论问题的认识。可望用于核苷类抗肿瘤、抗病毒前药的制备。
结论摘要：
英文主题词enzyme catalysis; ionic liquids;1-β-D-arabinofuranosylcytosine; regioselective acylation
成果综合统计
期刊论文
会议论文
专利
获奖
著作
期刊论文
Enhancing the activity and regioselectivity of lipases for 3 '-benzoylation of floxuridine and its a
Highly efficient regioselective synthesis of 5 '-O-lauroyl-5-azacytidine catalyzed by Candida antarc
Substantially enhancing enzymatic regioselective acylation of 1-beta-D-arabinofuranosylcytosine with
A simple procedure for the synthesis of potential 6-azauridine prodrugs by Thermomyces lanuginosus l
Thermomyces lanuginosus lipase-catalyzed regioselective acylation of nucleosides: Enzyme substrate r
Efficient regioselective acylation of 1-beta-D-arabinofuranosylcytosine catalyzed by lipase in ionic
Markedly improving Novozym 435-mediated regioselective acylation of 1-beta-D-arabinofuranosylcytosin
Regioselective acylation of nucleosides and their analogs catalyzed by Pseudomonas cepacia lipase: e
Unexpected reversal of the regioselectivity in Thermomyces lanuginosus lipase-catalyzed acylation of
Efficient regioselective synthesis of 3 '-O-crotonylfloxuridine catalysed by Pseudomonas cepacia lip
会议论文
Mild, efficient and regioselective synthesis of fatty ester derivatives of 1-beta-D-arabinofuranosyl
Using ionic liquids to improve Novozym 435-catalayzed regioselective acylation of 1-beta-D-arabinofu
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