本课题首先合成设计了二苯哌嗪类衍生物,进行了抗癫痫药理实验。实验结果在此类衍生物中未发现活性强而毒性低的候选化合物。接着,设计合成了十六酰乙醇类衍生物、呋喃香豆素类衍生物、三唑类衍生物,共200多个目标化合物。所合成的化合物的结构以IR、NMR、MS等方法确证。抗癫痫药理实验采用最大电惊厥法,以及戊四唑、硫代氨基脲、3-巯基丙酸等化学物质诱发惊厥法,阐明了这类化合物的构效关系。同时,以旋转棒法测定了神经毒性,寻找到抗癫痫作用强而毒性低的候选药物W112,申请了中国发明专利。本课题共发表SCI收录的论文15篇,申请专利1项,获吉林省科技进步二等奖1项,有3人获得吉林省优秀硕士学位论文。通过完成本课题,有1名获得博士学位,有5名获得硕士学位。
英文主题词Synthesis;anticonvulsant;antiepileptic; triazole