在从中华猕猴桃根中发现了一个具有较好抑制血管生成活性的乌苏烷型三萜的前期实验基础上,结合已报道的同为乌苏烷型三萜的熊果酸也具有抑制血管生成的活性,选择中华猕猴桃根中的乌苏烷型三萜为本项目的研究对象。本项目采用大孔吸附树脂对中华猕猴桃根中的乌苏烷型三萜进行富集,并对富集得到的三萜类成分进行分离纯化、结构鉴定;采用人脐静脉内皮细胞培养模型,以熊果酸为对照,评价分离得到的乌苏烷型三萜化合物对人脐静脉内皮细胞的增殖、迁移和毛细血管形成的作用。通过系统研究中华猕猴桃根中乌苏烷型三萜类化合物及其抑制血管生成活性,有望发现具有抑制血管生成活性的乌苏烷型三萜类化合物,为阐明中华猕猴桃根抑制血管生成活性的物质基础提供依据。
separation;identification;anti-angiogenic activity;Actinidia chinensis Planch.;Peperomia dindygulensis Miq.
抑制血管生成是肿瘤治疗一个重要策略,从治疗血管生成有关疾病的中药中进行有效成分的筛选可能将提高筛选成功机率,植物来源的小分子血管生成抑制剂的寻找越来越受到关注。围绕着化学成分和抑制血管生成活性两个重要问题,展开以下研究对目标成分进行富集,共分离鉴定了35个化合物,其中化合物21, 22, 28, 29为新化合物;采用人脐静脉内皮细胞培养模型,以熊果酸(乌苏酸)为对照,评价分离得到的化合物对人脐静脉内皮细胞的增殖、迁移和毛细血管形成的作用,结果表明化合物2,3,4,5,8,24,25,29,30,32,35对血管内皮细胞增殖和对人脐静脉内皮细胞小管形成均有较强抑制作用,化合物2,3,4,5,8,24,25,32,35对血管内皮细胞增殖和对人脐静脉内皮细胞小管形成均有较强抑制作用。共发表标注受本基金资助的论文10篇,其中SCI 论文3篇,国内核心期刊7篇,申请相关发明专利3项,完成培养研究生3名。