随着糖生物学、糖组学和糖类药物研究的快速发展,对糖类化合物样品种类和量的需求大幅度增加。传统的糖苷化需要当量的有毒促进剂,难于用于大量合成。目前催化体系的糖苷化反应仅随着糖生物学、糖组学和糖类药物研究的快速发展,对糖类化合物样品种类和量的需求大幅度增加。开发新型糖苷化方法及糖的固相合成研究日益受重视。本小组发展的以糖基邻炔基苯甲酸酯为给体的金催化的新型糖苷化反应在多种糖苷化反应及天然活性糖苷的合成中得到成功应用;我们拟在此基础上,将金催化剂固载到聚合物上,考察它们的稳定性和糖苷化反应催化活性,从而筛选出高效稳定的糖苷化反应固载催化剂,发展出新型的3类,且主要为液相反应。我们拟在本小组发展的以糖基邻-炔基苯甲酸酯为给体的金催化的新型糖苷化反应研究基础上,制备制备聚合物固载的金试剂,研究其对糖苷化反应的催化性能,希望获得适用于糖的固相合成的高效高选择性的催化剂,促进糖类化合物自动化合成的发展。
glycosylation;gold;polystyrene;polymer-supported gold(I) catalyst;heterogeneous catalysis
随着糖生物学、糖组学和糖类药物研究的快速发展,对糖类化合物样品种类和量的需求大幅度增加。传统的糖苷化需要当量的有毒促进剂,难于用于大量合成。开发新型糖苷化方法及糖的固相合成研究日益受重视。本小组发展的以糖基邻炔基苯甲酸酯为给体的金催化的新型糖苷化反应在多种糖苷化反应及天然活性糖苷的合成中得到成功应用;我们在此基础上,将金催化剂固载到聚合物上,考察它们的稳定性和糖苷化反应催化活性,筛选出高效稳定的糖苷化反应固载催化剂,该催化剂能够有效促进的多种给受体的糖苷化反应,经过多次循环后,该催化剂催化能力有所下降,通过元素分析、X 射线光电子能谱(XPS)和X射线能谱仪(EDS)的仔细表征和分析,我们发现催化剂活性或与材料表面元素成分变化密切相关。