二氢卟吩类光敏剂在光动力治疗(PDT)癌症上具有肿瘤选择性好、活性高等优点。合成结构新颖的二氢卟吩衍生物是进一步提高光动力学治疗效果、开发新型高效光敏剂的有效途径。据文献报道,金属卟啉在高价碘试剂作用下形成自由基阳离子中间体,再发生区域选择性的偶联或取代反应,能简便高效的合成不同功能化卟啉衍生物。二氢卟吩具有与卟啉相似的共轭特点、氧化还原性质,有望通过此类反应拓展其结构类型。前期研究证实,高价碘试剂与二氢卟吩锌配合物反应能够以70%的收率选择性的合成20-20'直接键连二氢卟吩,其光物理学性质符合理想光敏剂对作用光谱的要求。本项目拟研究二氢卟吩金属络合物在高价碘试剂媒介下的选择性偶联及取代反应,合成各种功能化的新型二氢卟吩衍生物。基于以上合成方法,制备适用于光动力学治疗的新型二氢卟吩衍生物,通过体外癌细胞培养及光敏剂活性测试,结合其光谱性质研究构效关系,为发现新型高效的光敏剂奠定基础。
英文主题词chlorins;photosensitizers;photodynamic therapy;hypervalent iodine regent;cancer