中文摘要：

设计、合成了一系列杂环类Protox抑制剂，测定其除草活性，研究其构效关系，发现了几个高活性化合物。尤其是化合物18b，在37.5 g/hm2的剂量下，对供试杂草的抑制活性也均达到了100%，略高于Fluazolate，是一个很有研究价值的新化合物。以取代苯基1,3-丁二酮为原料，经闭环、脱水、氧化、酯化、烷基化等反应合成了一系列取代苯基异噁唑衍生物，大部分化合物具有较高除草活性，异噁唑环4位为氯取代化合物的活性与4位为氢的化合物活性相差不显著。制备了代表性化合物4a、4b的单晶，利用X-ray测定了其结构，研究表明对于这类化合物，苯环与异噁唑环的夹角大小并不是活性高低的决定因素。设计、合成了一系列吡唑基苯并噁唑衍生物，活性测试结果表明当吡唑环的4位无取代基时，化合物活性很低；而当吡唑环的4位为氯或溴取代时，化合物活性很高。这表明吡唑4位卤素取代对此类化合物的活性至关重要。