传统抗肿瘤药物因靶点分布低存在疗效差和副作用大的缺点,故靶向给药十分重要。研究表明肿瘤新生血管是肿瘤治疗中非常重要的靶标,氨基肽酶N(CD13)是肿瘤新生血管及肿瘤细胞的新靶点,它对肿瘤的发生、发展和转移具有非常重要的作用。紫杉醇除杀灭肿瘤细胞外,其抗肿瘤血管生成的新作用已得到证实。本课题选择肿瘤血管及肿瘤细胞高表达的CD13为靶标、其配体NGR(Asn-Gly-Arg)寡肽片段为靶头、具有抗肿瘤血管生成及抗肿瘤细胞双重作用的紫杉醇为模型、构建靶向肿瘤血管及肿瘤细胞的新型NGR-PEG-DSPE胶束给药系统,并对其作用机制进行深入研究。本课题采用跨学科研究手段阐明相关科学问题,认识该系统的作用机理和规律,具有很好的科学意义。该胶束的结构和模型药物选择设计思路等,国内外未见报道。本项目新颖性较好,研究力量较强,科研条件具备,有关工作基础较扎实,已进行部分前期研究,结果表明本项目的可行性良好。
英文主题词Aminopeptidase N (APN/CD13); targeting; anti- angiogenesis; micelle; paclitaxel