中文摘要：

本项目以前期活性筛选所得的抗肿瘤天然活性化合物- - 天葵子素A（semiaquilegin A）为目标化合物，从冬凌草甲素 (oridonin) 出发，利用其本身已有的手性骨架合成出天葵子素A的母核天葵子萜醇，合成过程中成功的运用了"脱羟基环氧开环策略"、"酯交换策略"和"黄鸣龙反应"。这几个合成过程中高效的一锅反应，以及底物控制的立体选择性的双羟基化反应保证了合成的顺利进行，最终通过19步反应首次合成出semiaquilegin A的母核天葵子萜醇。另外，在合成过程中，不仅成功得到终产物天葵子萜醇，同时由于碱促进的β-羟基酮消除形成α，β-不饱和酮这个反应在贝壳杉烷二萜中的运用，而非常简洁的首次合成出活性天然产物长栲利素A (longikaurin A)。本研究共合成化合物54个，除两个已知化合物外，其余52个化合物均为新化合物。这些新贝壳杉烷型二萜化合物的合成，丰富了该类型化合物的数目和化学反应。通过体外抗癌活性筛选，发现了四个活性较好的活性化合物。通过这些化合物的构效关系分析，进一步丰富了对贝壳杉烷型二萜的构效关系认识，为该类型化合物的进一步开发和利用提供了有益参考。