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单螺环哌嗪季铵盐类化合物的合成及镇痛活性研究
  • ISSN号:0253-2786
  • 期刊名称:《有机化学》
  • 时间:0
  • 分类:TQ463.4[化学工程—制药化工]
  • 作者机构:[1]北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京100191
  • 相关基金:国家自然科学基金(No.20772009)资助项目.
中文摘要:

为寻找镇痛活性更好的化合物,以前期发现的螺环哌嗪季铵盐类化合物1为先导物,设计合成了8个未见文献报道的衍生物.通过。HNMR,13CNMR和元素分析或高分辨质谱确定了化合物的结构.利用小鼠醋酸扭体模型初步评价了它们的镇痛活性,构效关系研究表明,苯环上的羟基是关键的药效团,与开链季铵盐相比,螺环季铵盐结构对活性更有利:扩大螺环和引入取代基对活性不利.

英文摘要:

In order to find more potent analgesics, eight new mono-spirocyclopiperazinium analogues were designed and synthesized by selecting compound 1 as lead compound, which was obtained from our previous works. The structures of target compounds were characterized by 1H NMR, 13C NMR spectra and elemental analysis or HRMS. The synthesized compounds were evaluated for their in vivo analgesic activity by acetic acid induced writhing test. The results indicate that hydroxyl group on the aryl ring is the key pharmacophore and spirocycloammonium salt framework is favorable for the activity. Enlarging the spiro-ring or introducing substituted group is at a disadvantage.

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期刊信息
  • 《有机化学》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:
  • 主办单位:中国化学会 中国科学院上海有机化学研究所
  • 主编:陈庆云
  • 地址:上海市枫林路354号
  • 邮编:200032
  • 邮箱:bianji@mail.sioc.ac.cn
  • 电话:021-54925244
  • 国际标准刊号:ISSN:0253-2786
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1321/O6
  • 邮发代号:4-285
  • 获奖情况:
  • 中国期刊方阵“双效”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:14408