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新型手性N杂配体在不对称氢化制备萘普生中的应用研究
  • ISSN号:1007-757X
  • 期刊名称:《微型电脑应用》
  • 时间:0
  • 分类:O632[理学—高分子化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]广州大学化学化工学院,广东广州510006
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目(20172036)
中文摘要:

萘普生是一种非常重而且有效的非甾体类消炎药,广泛应用于治疗疼痛、发热等症状.文章考察了新型手性N杂双膦配体(BIQAP)在不对称催化氢化制备萘普生中的应用研究,通过配体与金属钌形成手性催化剂,经过一系列条件的筛选,结果表明,在32℃、10 MPa H2、甲醇做溶剂、三乙胺做助剂的条件下,Ru(RBIQAP)(OAc)2能够有效地催化萘普生前体2-(6'-甲氧基-2'-萘基)丙烯酸,并取得了较高的收率(99%)和良好的对映选择性(81.7%ee).

英文摘要:

Naproxen is one of the important and effective nonsteroidal antiinflammatory drugs and widely used in pain and fever treatment.A novel chiral biphosphine ligands 6,6′-bis(diphenylphosphino)-5,5′-biquinoline (BIQAP)coordinate with Ru were successfully applied in asymmetric catalytic hydrogenation of 2-(6′-methoxy-2′-naphthyl)propenoic Acid in this paper.After a series of experiments,the results show that in the condition of 32 ℃,1 0 MPa H2 ,methanol as the solvent,the additive is Et3 N,Ru(R-BIQAP)(OAc)2 as the catalyst.Op-tically pure naproxen with up to 81 .7% enantiomeric excess were obtained in high yield (99%).

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期刊信息
  • 《微型电脑应用》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:上海市科学技术协会
  • 主办单位:上海市微型电脑应用学会
  • 主编:朱红泉
  • 地址:上海市华山路1954号铸煅楼314室
  • 邮编:200030
  • 邮箱:smcaa@sjtu.edu.cn ;smcaa@online.sh.cn
  • 电话:021-62933230
  • 国际标准刊号:ISSN:1007-757X
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1634/TP
  • 邮发代号:4-506
  • 获奖情况:
  • 国家科技部中国科技论文统计源期刊,中国学术期刊综合评价数据库来源期刊,中国科学引...,上海市优秀科技期刊,华东地区优秀期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 中国中国科技核心期刊
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