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4-(N-取代苯基)氨基喹唑啉类化合物的合成及抗磷酸化活性研究
  • ISSN号:0253-2786
  • 期刊名称:有机化学
  • 时间:0
  • 页码:1429-1433
  • 语言:中文
  • 分类:TQ452[化学工程—农药化工]
  • 作者机构:[1]贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药和农业生物工程教育部重点实验室,贵阳550025
  • 相关基金:国家自然科学基金(No.20562003)、教育部新世纪人才计划(No.NCET.04,0912)、贵州省优秀科技人才资助计划(No.20050515)、贵州省省长基金(No.2005374)及贵州省自然科学基金(No.20043019)资助项目.
  • 相关项目:基于EGF受体新型喹唑啉类化合物合成与抗癌活性研究
中文摘要:

以4-氯喹唑啉为起始原料,经环化、氯化、取代三步反应,合成了8个新的4-取代苯基氨基喹唑啉类化合物.采用1HNMR,^13CNMR,MS,IR及元素分析对目标化合物的结构进行了表征.生物活性测试表明,化合物1f在1μmol·L^-1浓度下对PC3细胞增殖抑制活性达到88.6%,进一步研究表明该化合物具有较高的抑制细胞外信号调节激酶(ERK)磷酸化的活性.

英文摘要:

Eight new 4-substitutedquinazoline compounds were synthesized by three-step reaction using 4-chloroquinazoline as starting material. The structures of the title compounds were characterized by elemental analyses, IR, ^1H NMR, ^13C NMR and MS spectra. The results of bioassay showed that compound If had good antiproliferation activity against cancer cell PC3 with rate of 88.6% at the concentration of 1μmol·L^-1 and inhibits ERK (extracellular signal-regulated kinase) phosphorylation in cells PC3 induced by EGFR (epidermal growth factor receptor).

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期刊信息
  • 《有机化学》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:
  • 主办单位:中国化学会 中国科学院上海有机化学研究所
  • 主编:陈庆云
  • 地址:上海市枫林路354号
  • 邮编:200032
  • 邮箱:bianji@mail.sioc.ac.cn
  • 电话:021-54925244
  • 国际标准刊号:ISSN:0253-2786
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1321/O6
  • 邮发代号:4-285
  • 获奖情况:
  • 中国期刊方阵“双效”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:14408