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基于EGF受体新型喹唑啉类化合物合成与抗癌活性研究
  • 项目名称：基于EGF受体新型喹唑啉类化合物合成与抗癌活性研究
  • 项目类别：地区科学基金项目
  • 批准号：20562003
  • 申请代码：B0206
  • 项目来源：国家自然科学基金
  • 研究期限：2006-01-01-2008-12-31
  • 项目负责人：杨松
  • 负责人职称：教授
  • 依托单位：贵州大学
  • 批准年度：2005
中文摘要：

N-取代的4-氨基喹唑啉类化合物具有EGF受体抑制作用，表现出良好的抗癌活性。以EGFR为药物设计靶点，以PD153035为先导化合物，以贵州资源林化工产品焦性没食子酸或没食子酸为原料，经一系列反应步骤设计合成出4-芳胺基喹唑啉、喹唑啉-4-酮、4-喹唑啉硫醚等类新化合物，开展了新化合物抑制癌细胞增殖活性、抑制蛋白磷酸化作用活性测定，从中发现部分化合物具有良好的抗癌活性，并对活性化合物进行了初步的作用机理研究，发现部分化合物对EGF诱导的ERK磷酸化有良好的抑制活性。研究还发现，4-喹唑啉硫醚类化合物具有良好的抗植病真菌活性，应进一步加以研究。

中文主题词： 喹唑啉；硫醚；抗癌活性；抗菌活性
结论摘要：

英文主题词quinazoline; thioether; antitumor; antifungal

成果综合统计
成果类型
数量
  • 期刊论文
  • 会议论文
  • 专利
  • 获奖
  • 著作
  • 19
  • 2
  • 0
  • 2
  • 2
期刊论文
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Indium Trichloride-Mediated Facile Synthesis of 3-(Substituted methylthio)-4- phenyl-5-(3,4,5-trimet
Synthesis and antifungal bioactivities of 3-alkylquinazolin- 4-one derivatives
Microwave assisted synthesis of N-arylheterocyclic substituted-4- aminoquinazoline derivatives
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Synthesis and Antiviral Activities of Pyrazole Derivatives Containing Oxime Esters Group.
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Synthesis and antifungal activity of novel s-substituted 6-fluoro-4-alkyl(aryl)thioquinazoline deriv
Synthesis and bioactivities of 6, 7, 8-trimethoxy-N-aryl- 4-aminoquinazoline derivatives.
Indium Trichloride-Mediated Facile Synthesis of 3-（Substituted methyithio）-4-phenyl-5-（3,4,5-trimethoxyphenyl）- 4H-1,2,4-triazole in Water
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4（3H）-喹唑啉酮类Schiff碱的合成与抗烟草花叶病毒活性
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抗植物病毒新农药创制研究与应用
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