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GPCR二聚体别构调节的药理学作用
  • ISSN号：0559-7765
  • 期刊名称：《生理科学进展》
  • 时间：0
  • 分类：R05[医药卫生] R329[医药卫生—人体解剖和组织胚胎学;医药卫生—基础医学]
  • 作者机构：[1]曲阜师范大学生命科学学院,曲阜273165, [2]济宁医学院神经生物学研究所,济宁272000
  • 相关基金：国家自然科学基金（30971081;81070961）; 山东省自然科学基金（ZR2011CM027;ZR2009DZ004）; 山东省泰山学者建设工程专项经费资助课题
作者： 张宁[1,2], 陈京[2], 龚磊[2], 刘路路[1,2], 白波[2]
关键词： G蛋白偶联受体, 二聚体, 别构调节, 药物筛选, 共振能量转移
中文摘要：

传统的观点认为G蛋白偶联受体（G protein coupled receptor,GPCR）主要以单体形式存在,其作用是线性的,即配体结合到正位作用位点来引起信号下游传导。但大量事实证明,GPCR也能以同源或异源二聚体的形式存在。在二聚体中,由于配体结合到二聚体中的一个单体而引起对另一个单体的别构调节,从而形成别构位点,使受体的信号途径发生改变,引起一系列功能变化。别构调节剂与传统的激动剂相比有许多优点,因此是重要的GPCR靶标的候选药物。本文就GPCR二聚体的别构调节对受体功能的影响,以及筛选GPCR二聚体别构药物的技术做一简要综述,从而有助于GPCR药物的开发和利用。

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期刊信息
  • 《生理科学进展》
  • 北大核心期刊（2011版）
  • 主管单位:中国科协
  • 主办单位:中国生理学会　北京大学
  • 主编：王宪
  • 地址：北京海淀区学院路38号北京大学医学部
  • 邮编：100191
  • 邮箱：skj2@bjmu.edu.cn
  • 电话：010-82802443
  • 国际标准刊号：ISSN：0559-7765
  • 国内统一刊号：ISSN：11-2270/R
  • 邮发代号:2-567
  • 获奖情况:
  • 2000年中国科协择优支持高科技基础性期刊资助
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘（网络版）,荷兰文摘与引文数据库,美国生物医学检索系统,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊（2004版）,中国北大核心期刊（2008版）,中国北大核心期刊（2011版）,中国北大核心期刊（2014版）,中国北大核心期刊（2000版）
  • 被引量:11995