G蛋白偶联受体(G-protein-coupled receptors,GPCRs)是具有7个跨膜螺旋的受体,是迄今发现的最大的超家族受体,其成员有上千种,它是极为重要的药物靶点。了解它们精细结构的多样性和复杂性将有助于研究其对生理和病理方面的影响,同时,也大大提高结构依赖性药物设计的针对性。近年来,随着研究GPCRs结构的手段的发展,使得GPCRs结构的解析工作取得可喜的进展,为解析更多的GPCRs精细结构和相关药物研发奠定重要基础。