位置:成果数据库 > 期刊 > 期刊详情页
雷尼替丁的合成及工艺研究
  • ISSN号:0441-3776
  • 期刊名称:《化学通报》
  • 时间:0
  • 分类:TQ426[化学工程]
  • 作者机构:[1]河北科技大学化学与制药工程学院河北省药物化工程技术研究中心,石家庄050018, [2]河北省药用分子化学重点实验室河北省药物化工工程技术研究中心,石家庄050018
  • 相关基金:国家自然科学基金项目(21102032)、北京分子科学国家实验室开放基金(20140120)、河北省自然科学基金(B2014208121)、河北省教育厅项目(Z2013001)和河北科技大学五大平台开放基金项目(2015PT37)资助
中文摘要:

本文对雷尼替丁的传统化学合成方法进行优化和改进,提高了收率和纯度。氮气保护下,以蒸馏水为溶剂,将N-甲基-1-甲硫基-2-硝基乙烯胺(简称侧三)和2-[[[5-(二甲氨基)甲基-2-呋喃基]甲基]硫基]乙胺(简称氨乙基硫醚)按照摩尔比1.156:1投料,36℃下反应4h。反应结束后,对反应液调酸至 pH=3.5~4,经二氯甲烷萃取,得到有机相和水相。有机相回收侧三,回收率高达98.9%。水相调碱至pH=9~10,经萃取、干燥、过滤、浓缩、重结晶,得到雷尼替丁,收率最高达89.7%,熔点:68-70℃。

英文摘要:

The traditional chemical synthesis methods have been optimized to get high yield and purity of ranitidine in this paper. Under the protection of nitrogen, N-methyl-1-alkylthio-2-nitroethenamines (referred to as “three side”) and 2-[[[5-(dimethylamine)methyl-2-furanyl]methyl]thio]ethylamine(referred to as“thiobisethylamine”) as raw material in the mole ratio of 1.156:1 was added to the water, keep the temperature at 36 ℃ for 4 h. The reaction mixture can be acidified to a pH= 3.5~4 and extracted with dichloromethane. The organic phase can be used to recycle three side with high recovery rate of 98.9%. Water phase can be basified to a pH=9~10, then it was extracted with dichloromethane again, dried, filtered, evaporated, recrystallised to get the ranitidine with yield of 89.7% and melting point of 68-70 ℃.

同期刊论文项目
同项目期刊论文
期刊信息
  • 《化学通报》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中国科学院
  • 主办单位:中国化学会 中国科学院化学研究所
  • 主编:张德清
  • 地址:北京2709信箱
  • 邮编:100190
  • 邮箱:hxtb@iccas.ac.cn
  • 电话:010-62554183 62588928
  • 国际标准刊号:ISSN:0441-3776
  • 国内统一刊号:ISSN:11-1804/O6
  • 邮发代号:2-28
  • 获奖情况:
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:20665