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肿瘤增殖显像剂^18F-FLT的合成和标记
  • ISSN号:0253-9950
  • 期刊名称:《核化学与放射化学》
  • 时间:0
  • 分类:O628[理学—有机化学;理学—化学] R817[医药卫生—影像医学与核医学;医药卫生—放射医学;医药卫生—临床医学]
  • 作者机构:[1]江南大学化学与材料工程学院,无锡214122, [2]江苏省原子医学研究所,卫生部核医学重点实验室,无锡214063, [3]上海交通大学农业与生物学院食品科学与工程系,上海200240
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目(20676051,20573048);江苏省自然科学基金资助项目(BK2008111,BK2008112);江苏省卫生厅资助项目(H200624)
中文摘要:

为制备肿瘤增殖显像剂3′-脱氧-3′-氟胸腺嘧啶脱氧核苷(3′-deoxy-3′{luorothymidine,^18F-FLT),合成了标记前体3-N-t-叔丁氧羰基-1[5’0-(4,4′-二甲氧基三苯甲基)-2′-脱氧-3′-0-(4-硝基苯磺酰基-β-1)-苏戊呋喃糖]胸腺嘧啶脱氧核苷(N-BOC-FLT)并进行了标记。标记前体和各步合成中间体均经红外、核磁共振和质谱确证;于120℃进行亲核氟化反应,标记率为(35.2±5.8)%(经校正,n=2),用TLC和HPLC检测其放化纯度(RCP)大于95%,可满足临床研奔的要求。

英文摘要:

Synthesis and fluoro-radiolabeling of proliferation imaging agent 3′-deoxy-3′-1-18 F] fluorothymidine(18F-FLT)were reported. The chemical structure of the labeling precursor N- BOC-FLT and all its intermediates were verified by IR, MS and 1H NMR. Nucleophilic fluorination was proceeded at 120℃. Radiochemical yield is (35.2±5.8)% (n=2, decay corrected) and final radioehemical purity is above 95% determined by TLC and HPLC. Thereby it can be used preelinically.

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期刊信息
  • 《核化学与放射化学》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中国核工业集团公司
  • 主办单位:中国核学会核化学与放射化学学会
  • 主编:王祥云
  • 地址:中国原子能科学研究院北京275信箱65分箱
  • 邮编:102413
  • 邮箱:hhx@ciae.ac.cn
  • 电话:010-69358025
  • 国际标准刊号:ISSN:0253-9950
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2045/TL
  • 邮发代号:82-162
  • 获奖情况:
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:2385