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功能化石墨烯负载冬凌草甲素抗肿瘤制剂的研究
  • ISSN号:0253-2786
  • 期刊名称:有机化学
  • 时间:2013.3.15
  • 页码:573-580
  • 分类:TQ461[化学工程—制药化工]
  • 作者机构:[1]华东理工大学材料科学与工程学院,上海200237, [2]生物反应器工程国家重点实验室,上海200237, [3]中国科学院上海有机化学研究所,上海200032, [4]聚合物分子工程国家重点实验室(复旦大学),上海200043
  • 相关基金:国家自然科学基金(Nos.31100549,21204098)、上海市青年科技启明星跟踪计划(No.11QHl402800)上海市生物医药科技重点(No.10431903000)资助项目.
  • 相关项目:ALK阳性T细胞淋巴瘤中两个癌相关蛋白相互作用研究
中文摘要:

通过改进的Hummers法制备氧化石墨烯(G0),利用酰胺化反应将端基为氨基的六臂聚乙二醇(PEG)连到氧化石墨烯表面,改善其水溶性和生物相容性.原子力显微镜(AFM)数据表明所制备的GO.PEG尺寸小于250nm,稳定性试验证明GO.PEG在水和PBS缓冲液中可以很好地分散.利用制备的GO.PEG作为药物载体,通过物理共混的方法负载疏水性抗肿瘤药物——冬凌草甲素.紫外光谱法测得载药率高达105%,远高于一般其他的药物载体.选择肺癌细胞A549和乳腺癌细胞MCF.7对载药体系的细胞毒性进行了研究,结果表明即使在高达100mg/L的浓度下培养48h,载体GO.PEG对两种细胞仍然具有很小的毒性(相对细胞存活率〉85%),而通过载体负载后冬凌草甲素的疗效有所增强,对细胞具有更大的杀伤作用.

英文摘要:

Graphene oxide (GO) was prepared by modified Hummers method firstly. In order to improve its water solubility and biocompatibility, 6-armed PEG was grafted onto GO via an amidation process. The size of GO-PEG was less than 250 nm and stability test indicated excellent dispersibility of GO-PEG in water and PBS buffer. Furthermore, oridonin, a widely used cancer chemotherapy drug, is adsorbed onto GO-PEG via blending. The drug loading ratio was determined to be as high as 105%, which was much higher than other common drug carriers. A549 lung cancer cell and MCF-7 breast cancer cell were chosen to study the cytotoxicity of GO-PEG/oridonin, GO-PEG, and free oridonin. The results demonstrated that GO-PEG did not show obvious toxicity (relative cell viability〉85%), even cultivated for 48 h at a relatively high concentration of 100 mg/L. Compared to oridonin, the GO-PEG/oridonin nanocarder shows higher cytotoxicity in A549 and MCF-7 cells.

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期刊信息
  • 《有机化学》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:
  • 主办单位:中国化学会 中国科学院上海有机化学研究所
  • 主编:陈庆云
  • 地址:上海市枫林路354号
  • 邮编:200032
  • 邮箱:bianji@mail.sioc.ac.cn
  • 电话:021-54925244
  • 国际标准刊号:ISSN:0253-2786
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1321/O6
  • 邮发代号:4-285
  • 获奖情况:
  • 中国期刊方阵“双效”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:14408