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不同粒径葛根素纳米乳动物体内吸收和分布研究
  • ISSN号:1001-2494
  • 期刊名称:中国药学杂志
  • 时间:2012.1.1
  • 页码:44-49
  • 分类:R944[医药卫生—药剂学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]安徽中医学院药学院,安徽省现代中药研究与开发重点实验室,合肥230038
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目(81001703);安徽省教育厅重点项目(KJ2011A192);安徽中医学院自然科学基金(2011zr014B)
  • 相关项目:油包油型纳米乳经胃肠道吸收转运机制的研究
中文摘要:

目的研究葛根素纳米乳(PueNE)粒径因素对生物利用度、组织分布的影响。方法大鼠灌胃5种不同粒径的PueNE,采用HPLC测定血浆药物浓度,得出大鼠体内的药物血浆浓度-时间曲线,得出药动学参数。小鼠灌胃3种不同粒径的PueNE,测定各组织不同时间的药物量,以药动学参数和靶向参数为靶向评价指标。结果由主要药动学参数可知,粒径为(10.3±1.7)、(24.8±2.3)、(38.7±3.0)、(54.6±6.0)、(98.4±9.8)nm的PueNE,AUC的值分别为(16.79±3.67)、(20.20±4.23)、(30.16±5.78)、(36.77±3.98)、(32.69±4.04)μg·h·mL^-1。与对照组比较,NE体系具有肺和肾靶向特性及滞留特性,AUC分别约提高5~6倍,MRT分别约延长2~3倍。结论在一定粒径范围内(10~60nm),PueNE的生物利用度(BA)与其粒径的大小成正比;其具有良好的肺、肾靶向性。

英文摘要:

OBJECTIVE To study bioavailability of puerarin(Pue) in rats and learn the biodistribution of pue in mice, the different size range of puerarin (Pue) nanoemulsion(NE) were prepared. METHODS Rats were fed five different particle sizes Pue NE, mice were fed three different particle sizes Pue NE, respectively. The RP-HPLC method was established to determine the pue levels in the plasma and other tissues. The tissues distribution and targeting efficiency were evaluated by pharmacokinetic parameters ( AUC, MRT) and targeting parameters. RESULTS The pharmacokinetic parameters from the known, the particle size are ( 10. 3±1.7), (24.8±2.3), (38.7±3.0), (54.6±6.0), (98.4±9.8)nm, AUC values were (16.79±3.67), (20.20±4.23), (30. 16±5.78), (36.77±3.98) , (32.69±4. 041 )μg·h·mL^-1. In contrast to pue suspension group, NE showed a higher targeting effieiency in the Kidney and lung. The AUC of Pue in the liver and spleen were 5 - 6 times and the MRT were 2 - 3 times, re- speetively. CONCLUSION In a eertain size range (10 -60 nm), the smaller the particle size, the smaller bioavailability. NE shows a higher targeting effieiency in the lung and kidney.

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期刊信息
  • 《中国药学杂志》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国药学会
  • 主编:桑国卫
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  • 邮编:100022
  • 邮箱:zgyxzz@cpa.org.cn
  • 电话:010-58698009
  • 国际标准刊号:ISSN:1001-2494
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2162/R
  • 邮发代号:2-232
  • 获奖情况:
  • 首届国家期刊奖,第一、二届全国优秀科技期刊一等奖,中国期刊方阵“双高”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 美国国际药学文摘,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:54982