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2,5-二亚苄基环戊酮衍生物的合成及抑制K562细胞生长活性
  • ISSN号:1005-0108
  • 期刊名称:《中国药物化学杂志》
  • 时间:0
  • 分类:R914[医药卫生—药物化学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁沈阳110016, [2]佳木斯大学研究生学院,黑龙江佳木斯154007, [3]广东食品药品职业学院制药系,广东广州510520
  • 相关基金:2010年度教育部“长江学者和创新团队发展计划”创新团队项目(IRT1073).
中文摘要:

目的设计合成2,5-二亚苄基环戊酮类化合物,并对其抗肿瘤活性进行初步的评价。方法以环戊酮为起始原料,通过Stork烯胺反应、Aldol缩合、Mannich反应制备目标化合物;并采用MTT法测试目标化合物对人慢性粒细胞白血病急变细胞株K562增殖的抑制活性。结果与结论共合成了15个未见文献报道的2,5-二亚苄基环戊酮Mannich碱类化合物,其结构经1H-NMR和MS确证。初步药理结果显示9个目标化合物对K562的增殖抑制作用强于姜黄素。

英文摘要:

A series of novel monocarbonyl curcumin derivatives was designed for enhanced stability and im- proved water-solubility. Fifteen novel 2,5-bisbenzylidenecyclopentanone derivatives bearing hydrophilic ami- no moiety were synthesized from cyclopentanone and arylaldehydes via Stork reaction, Aldol condensation and Mannich reaction, and characterized by 1H-NMR and MS spectra. The antiproliferative effects of the tar- get compounds against CML K562 cells were evaluated by MTT assay. Preliminary pharmacologicals results showed that nine compounds were more potent than curcumin. The structure-activity relationships revealed that the introduction of piperazinyl moiety was of benefit to the enhanced antiproliferative activity.

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期刊信息
  • 《中国药物化学杂志》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学 中国药学会
  • 主编:张礼和
  • 地址:沈阳市文化路103号
  • 邮编:110016
  • 邮箱:zgyhzz@126.com
  • 电话:024-23986082 23994540
  • 国际标准刊号:ISSN:1005-0108
  • 国内统一刊号:ISSN:21-1313/R
  • 邮发代号:8-101
  • 获奖情况:
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),中国中国科技核心期刊
  • 被引量:6548