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特异性PI3K亚型抑制剂抗肿瘤作用研究进展
  • ISSN号:1005-0108
  • 期刊名称:《中国药物化学杂志》
  • 时间:0
  • 分类:R914[医药卫生—药物化学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁沈阳110016
  • 相关基金:辽宁省高校创新团队支持计划项目(IRT1073); 辽宁省高等学校杰出青年学者成长计划项目(LJQ2014109)
中文摘要:

磷脂酰肌醇3-激酶(PI3Ks)蛋白家族介导的PI3K-Akt-mTOR信号传导通路涉及人体众多细胞功能的调节,是近年来抗肿瘤药物研究的重要靶标。Ⅰ型PI3K具有PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ和PI3Kγ4种关键亚型,这4种亚型各自介导不同的生命活动,因此设计亚型选择性抗肿瘤药物能够增加治疗的选择性,减少毒副作用。本文对于近期PI3K关键亚型抑制剂,特别是PI3Kα和PI3Kδ抑制剂,以及它们在PI3K-Akt-mTOR信号传导通路中的作用进行综述。

英文摘要:

Phosphoinositide 3-kinases(PI3Ks) family,consisted in the PI3K-Akt-mTOR signaling pathway,are important oncology targets in research of antitumor drugs and regulate various cellular processes.Among the different PI3 K subtypes,PI3 K class Ⅰ(PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ and PI3Kγ) plays a key role in the biology of human cancer.Isoform-specific inhibitors will increase the selectivity of therapy and reduce toxicity and side effects.Therefore,In this article,we introduced the selective inhibitors of the class Ⅰ PI3 K isoforms,especially PI3Kα and PI3Kδ inhibitors,and the function in the PI3 K signaling pathway.

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期刊信息
  • 《中国药物化学杂志》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学 中国药学会
  • 主编:张礼和
  • 地址:沈阳市文化路103号
  • 邮编:110016
  • 邮箱:zgyhzz@126.com
  • 电话:024-23986082 23994540
  • 国际标准刊号:ISSN:1005-0108
  • 国内统一刊号:ISSN:21-1313/R
  • 邮发代号:8-101
  • 获奖情况:
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),中国中国科技核心期刊
  • 被引量:6548