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新型甾体缀合物的设计合成及活性研究
  • ISSN号:1005-281X
  • 期刊名称:化学进展
  • 时间:0
  • 页码:1762-1768-1768
  • 语言:中文
  • 分类:O629.2[理学—有机化学;理学—化学] O621.3[理学—有机化学;理学—化学]
  • 作者机构:[1]清华大学生命有机磷化学与化学生物学教育部重点实验室,北京100084
  • 相关基金:国家自然科学基金项目(No.205442004,20772071)资助
  • 相关项目:具有内皮素受体抑制活性化合物的结构改造与构效关系研究
作者: 金培元|巨勇|
中文摘要:

甾体化合物是一类生物体中广泛存在并具重要功能的生物分子。其特殊结构使这类化合物具有亲脂性,膜亲合性以及与低密度脂蛋白的特异性结合等性能。利用这些特性设计合成各种药物分子的甾体缀合物,可增加药物分子的脂溶性,提高跨膜渗透能力。在特定组织中的分布以及甾体缀合物自身具有独特的生物活性,对探索新型生物活性分子具有重要意义。本文介绍了近年来在设计合成新型甾体缀合物领域的研究进展,包括甾体药物缀合物、含磷甾体缀合物、作为离子通道和分子载体的缀合物及甾体二聚缀合物等。

英文摘要:

Steroids play very important role in the life of animals molecules. Due to their lipophilic character, membrane affinity, and the and plants and are also important biological ability of binding to low density lipoproteins, design and synthesis of steroidal bioconjugates become more important. It should increase lipophilicity and enhance permeability through cell membranes and favorable specific organ distribution. The steroidal bioconjugates have shown many pharmacological activities, such as potent antimicrobial. analgesic, anti-inflammatory, and anti-tumor activities etc. In this review, the recent development of biologically important steroidal bioconjugates is briefly summarized, including steroid-drug conjugates, steroidal derivatives containing phosphorus, ionophores and molecular carriers, and the dimmers of steroids.

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期刊信息
  • 《化学进展》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中国科学院
  • 主办单位:中国科学院基础研究局 化学部 文献情报中心
  • 主编:
  • 地址:北京中关村四环西路33号
  • 邮编:100080
  • 邮箱:scinfo@mail.las.ac.cn
  • 电话:010-82627757
  • 国际标准刊号:ISSN:1005-281X
  • 国内统一刊号:ISSN:11-3383/O6
  • 邮发代号:82-645
  • 获奖情况:
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国科学引文索引(扩展库),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版)
  • 被引量:21655