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L-亮氨酰对硝基苯胺的合成
  • ISSN号:0258-3283
  • 期刊名称:化学试剂
  • 时间:2012
  • 页码:269-271
  • 分类:R914.5[医药卫生—药物化学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]山东大学药学院,山东济南250012
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目(30728031,21172133);山东省科技攻关项目(2008GG10002010);山东省优秀中青年科学家科研奖励基金资助项目(2006BS-03021);山东大学自主创新基金资助项目(IIFSDU,2009TS-111)).
  • 相关项目:以Bcl-2蛋白抑制剂WL-276为先导物的新型药物分子设计、合成与生物活性研究
中文摘要:

L-亮氨酰对硝基苯胺是多种氨肽酶家族成员活性测试的底物,但其合成工艺鲜有文献报道。经过实验方法研究,以低毒的三光气作为关键试剂,替代文献报道的光气。并在此基础上对反应溶剂、反应温度和三光气的用量等因素进行了考察,优化了反应条件。目标化合物结构通过熔点和核磁共振等手段进行了确证。

英文摘要:

As the substrate of various aminopeptidases,L-leucine-p-nitroanilide is widely used for the assay of these enzymes activity.However,very few literatures reported the synthetic methods of this reagent.In this works,the new synthetic method was developed by using the low toxic reagent,triphosgene,to replace the traditional phosgene.Then,this synthetic method was studied on the optimal solvents,temperature,and the ratio between leucine and triphosgene.The structure of the target compound was confirmed according to its melting point and NMR,etc.

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期刊信息
  • 《化学试剂》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中国石油和化学工业联合会
  • 主办单位:中国分析测试协会 国药集团化学试剂有限公司 北京国化精试咨询有限公司
  • 主编:何晖
  • 地址:北京市西城街太平街8号院6号楼2层107室
  • 邮编:100050
  • 邮箱:webmaster@chinareagent.com.cn
  • 电话:010-58321793
  • 国际标准刊号:ISSN:0258-3283
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2135/TQ
  • 邮发代号:2-444
  • 获奖情况:
  • 获全国首届优秀科技期刊评比三等奖,2001年入选“中国期刊方阵”被评为“双效”期刊,2002年在第五届全国石油和化工优秀期刊评选中获一等奖
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:12515