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红景天苷及其类似物的合成
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  • 分类:R914[医药卫生—药物化学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]南通大学医学院, [2]江苏省神经再生重点实验室,江苏226001
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目(30970713); 国家教育部“新世纪优秀人才支持计划”项目(NCET-07-0466); 江苏省自然科学基金资助项目(BK2009518)
中文摘要:

目的:合成红景天苷类似物,并初步分析评价对2,2-二苯基苦基苯肼自由基(DPPH)的清除能力。方法:以O-乙酰基溴代葡萄糖、O-乙酰基溴代半乳糖为供体,以苯甲醇、苯乙醇取代物为糖配体合成红景天苷类似物。采用微孔板定量法分析测定其对DPPH的清除能力。结果:合成了9个目标化合物,确定其在清除DPPH·反应达到50%时的IC50(μgDPPH·/ml)。结论:所合成类似物皆具有一定的清除DPPH·的能力,尤其是化合物1-(4-羟基苯基)甲基-β-D-葡萄糖苷和1-(4-羟基苯基)甲基-β-D-半乳糖苷,其IC50分别为4.57μg/ml,5.15μg/ml,优于阳性对照维生素C(IC50:12.32μg/ml),显示有很好抗氧化能力。

英文摘要:

Objective:To synthesize salidroside analogues and preliminarily evaluate the free radical scavenging activities by 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl(DPPH).Methods:The synthesis started from O-acetobrome-sugar(glucose and galactose) as donor and substituents of benzyl alcohol and phenylethyl alcohol as aglycone,microplate quantification of DPPH was used to evaluate scavenging capability.Results:Nine target compounds were synthesised,the IC50(μg DPPH/ml) of which were afforded.Conclusion:The synthesized analogues all had the efficiency of scavenging DPPH radical,especially 4-hydrobenzyl-β-D-glucopyranoside and 4-hydrobenzyl-β-D-galactopyranoside displayed good antioxidant capacity,and IC50 were 4.57μg /ml and 5.15μg /ml,respectively,superi-or to positive control VC(IC50:12.32μg /ml).

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