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黄直丝链霉菌18522生产的环二肽类细胞周期抑制剂
  • ISSN号:1006-2858
  • 期刊名称:《沈阳药科大学学报》
  • 时间:0
  • 分类:R914[医药卫生—药物化学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]北京生物医药研究所,北京100091, [2]军事医学科学院毒物药物研究所,北京100850
  • 相关基金:国家重点基础研究发展规划项目(G2006CB504100); 国家自然科学基金资助项目(30472079,30572279); 国家教育部长江学者奖励计划资助项目 致谢:日本理化研究所抗生物质研究室的长田裕之博士提供tsFT 210细胞,谨此致谢.
中文摘要:

目的研究黄直丝链霉菌18522代谢产物中的环二肽类细胞周期抑制剂。方法采用温敏型小鼠乳腺癌tsFT210细胞的流式细胞术模型,以细胞周期抑制活性为指标,对黄直丝链霉菌18522发酵液和菌丝体的氯仿提取物进行活性成分追踪分离;根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的化学结构;采用流式细胞术测定化合物的细胞周期抑制活性。结果从氯仿提取物中分离得到6个环二肽类化合物,分别鉴定为环(丙-亮)[cyclo(Ala-Leu),1]、环(丙-异亮)[cyclo(Ala-Ile),2]、环(丙-缬)[cyclo(Ala-Val),3]、环(苯丙-亮)[cyclo(Phe-Leu),4]、环(丙-脯)[cyclo(Ala-Pro),5]和环(苯丙-缬)[cyclo(Phe-Val),6];流式细胞术测试结果表明,化合物1~6均显示细胞周期G0/G1期抑制活性。结论首次报道化合物1~6具有细胞周期抑制活性。

英文摘要:

Objective To find the cell cycle inhibitors from the metabolites of Streptomyces flavoretus 18522.Methods Activity-guided isolation was performed on the chloroform extract of the fermentation broth and mycelia of Streptomyces flavoretus 18522 by using ts FT210 cells.Compounds were isolated through various chromatoghraphic methods and elucidated by spectroscopic means.The flow cytometry was used to evaluate the cell cycle inhibiting activity of the fractions and compounds.Results Six cyclic dipeptides were obtained and identified as cyclo(Ala-Leu)(1),cyclo(Ala-Ile)(2),cyclo(Ala-Val)(3),cyclo(Phe-Leu)(4),cyclo(Ala-Pro)(5) and cyclo(Phe-Val)(6).Conclusions Compounds 1-6 are reported as new cell cycle inhibitors for the first time.

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期刊信息
  • 《沈阳药科大学学报》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:辽宁省教育厅
  • 主办单位:沈阳药科大学
  • 主编:毕开顺
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  • 邮编:110016
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  • 电话:024-23986082 23994540
  • 国际标准刊号:ISSN:1006-2858
  • 国内统一刊号:ISSN:21-1349/R
  • 邮发代号:
  • 获奖情况:
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘
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