位置:成果数据库 > 期刊 > 期刊详情页
复方贞术调脂方调节HMG-CoA还原酶活性成分的快速筛选
  • ISSN号:1003-9783
  • 期刊名称:《中药新药与临床药理》
  • 时间:0
  • 分类:R285.5[医药卫生—中药学;医药卫生—中医学]
  • 作者机构:[1]广东药学院/国家中医药管理局脂代谢三级实验室及高脂血症调肝降脂重点研究室,广州510006
  • 相关基金:国家自然科学基金项目(30873414 30973913); 国家科技重大专项(2009zx09103-407 2009B090300349)
中文摘要:

目的优化快速筛选影响羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)活性成分的方法,并筛选复方贞术调脂方(FTZ)中抑制HMG-CoA还原酶的活性成分。方法利用纯化的猪肝HMG-CoA还原酶,从HMG-CoA还原酶浓度、HMG-CoA和NADPH底物浓度三方面优化HMG-CoA还原酶筛选方法,评价FTZ和FTZ中不同药物成分对HMG-CoA还原酶活性的影响。结果猪肝HMG-CoA还原酶粗酶制剂具有明显的酶促动力学特性,反应体系中30μgHMG-CoA还原酶粗酶、200mmol/LNADPH、6μmol/LHMG-CoA是检测HMG-CoA还原酶活性和筛选影响酶活性成分的优化条件;FTZ和人参皂苷Rb2、三七总皂苷和阳性对照普伐他汀对HMG-CoA还原酶活性有显著的抑制作用,最大抑制率分别为23.7%、44.6%、35.5%、45.7%(P〈0.05或P〈0.01)。结论 HMG-CoA还原酶是FTZ调节脂代谢的靶点之一,人参皂苷Rb2、三七总皂苷是FTZ中抑制HMG-CoA还原酶的活性成分。

英文摘要:

Objective To study the new approach for rapid screening the active ingredients which affect the hydroxymethyl glutaryl coenzyme A(HMG-CoA)reductase activity from Chinese herbal medicine of Fufang Zhenqi Tiaozhi(FZT)Prescription.Methods Purified HMG-CoA reductase isolated from normal pig liver homogenate and colorimetric assays were used to investigate the effects of FZT and different components of FZT on HMG-CoA reductase activity with the concentrations of HMG-CoA,HMG-CoA reductase and NADPH substrate as evaluation parameters.Results Normal pig liver crude HMG-CoA reductase preparation in the pH7.0 buffer solution had the significant enzymatic kinetic properties of HMG-CoA reductase,The reaction system containing 200 mmol/L NADPH,30 μg HMG-CoA reductase,6 μmol/L HMG-CoA was suitable for the evaluation of the inhibition of HMG-CoA reductase activity by Chinese herbal ingredients.FZT,ginsenoside Rb2,saponins of Radix Notoginseng and positive control of pravastatin had obvious inhibition on HMG-CoA reductase activity,the maximum inhibitive rate being 23.7 %,44.6 %,35.5 %,45.7% respectively(P 0.05 or P 0.01).Conclusion A simple,rapid method for screening the active ingredient of Chinese herbal medicine affected HMG-CoA reductase activity has been established.It is indicated that HMG-CoA reductase is one of the targets of FZT for regulating lipid metabolism,and ginsenoside Rb2 and saponins of Radix Notoginseng are the active ingredients from FZT for inhibiting HMG-CoA reductase activity.

同期刊论文项目
同项目期刊论文
期刊信息
  • 《中药新药与临床药理》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:国家食品药品监督管理局
  • 主办单位:广州中医药大学 中华中医药学会
  • 主编:王宁生
  • 地址:广州市番禹区广州大学城外环东路232号广州中医药大学
  • 邮编:510006
  • 邮箱:bjb@zyxy.com.cn
  • 电话:020-39354992 39354832
  • 国际标准刊号:ISSN:1003-9783
  • 国内统一刊号:ISSN:44-1308/R
  • 邮发代号:46-210
  • 获奖情况:
  • 获国家中医药管理局颁发的"以岭杯"第三届全国优秀...
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版)
  • 被引量:20362