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千金子甾醇在Caco-2细胞单层模型中的吸收研究
  • ISSN号:0253-2670
  • 期刊名称:《中草药》
  • 时间:0
  • 分类:R285.5[医药卫生—中药学;医药卫生—中医学]
  • 作者机构:[1]北京中医药大学中药学院,北京 100102, [2]中国中医科学院中药研究所,北京100700, [3]西南交通大学生命科学与工程学院,四川成都610031, [4]河北大学药学院,河北保定071002, [5]中国药科大学药学院,江苏南京210009
  • 相关基金:北京中医药大学复方中药制药研究创新团队项目资助(2011-CXTD.13);国家自然科学基金资助项目(81274082):北京市优秀人才培养资助D类项目(2012D009999000002);北京市自然科学基金资助项目(7122093)
中文摘要:

目的 研究千金子甾醇在Caco-2细胞单层模型中的吸收和转运.方法 用Caco-2细胞模型研究千金子甾醇在Caco-2细胞模型中的双向转运,考察时间、药物浓度和P-糖蛋白抑制剂对千金子甾醇跨膜转运的影响.采用UPLC-MS/MS法测定药物浓度,计算表观渗透系数(Papp)以及表观渗透率(PDR).结果 在Caco-2细胞中的转运过程中,不同浓度千金子甾醇的Papp值介于1×10-6^-1×10^-5,其累积转运量随时间和浓度的增加而增加,具有浓度依赖性.10、30、50 μmol/L千金子甾醇的PDR分别为1.35、0.83、0.65.盐酸维拉帕米可以促进千金子甾醇由AP侧→BL侧的转运.结论 千金子甾醇在肠道中的吸收中等,以被动转运为主,可能存在肠道转运蛋白的外排机制.

英文摘要:

Objective To study the absorption and transportation ofeuphobiasteroid in Caco-2 cell monolayer model. Methods Caco-2 cell monolayer model was used to study the process of bi-direction transport of euphobiasteroid, and the effects of time, drug concentration, and inhibitors on the process were investigated. The concentration of euphobiasteroid was detected by UPLC-MS/MS, and the apparent permeability coefficient (Papp) and apparent permeability (PDR) were calculated. Results During the transport process of euphobiasteroid in Caco-2 cells, the Papp values of variety concentration were from 1 × 10^-6 to 1 × 10^-5. The cumulative transshipment volume was increased with time and concentration, which presented concentration-dependent manner. The PDR values of 10, 30, and 50 grnol/L euphobiasteroid were 1.35, 0.83, and 0.65, respectively. Verapamil hydrochloride could promote the transportation of euphobiasteroid from AP side to BL side. Conclusion The absorption of euphobiasteroid in intestine is moderate and mainly through passive transport. There may be excretion mechanism of intestinal transport protein in the intestine absorption of euphobiasteroid.

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期刊信息
  • 《中草药》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:天津市科委
  • 主办单位:中国药学会 天津药物研究院
  • 主编:汤立达
  • 地址:天津市南开区鞍山西道308号
  • 邮编:300193
  • 邮箱:zcy@tiprpress.com
  • 电话:022-27474913 23006821
  • 国际标准刊号:ISSN:0253-2670
  • 国内统一刊号:ISSN:12-1108/R
  • 邮发代号:6-77
  • 获奖情况:
  • 国家期刊奖,国家“双奖”期刊,1992年获国家科委、中共中央宣传部、国家新闻出版...
  • 国内外数据库收录:
  • 美国国际药学文摘,美国化学文摘(网络版),英国农业与生物科学研究中心文摘,波兰哥白尼索引,荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,美国剑桥科学文摘,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:90909