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七元瓜环对10-羟基喜树碱理化性质及抗癌活性的影响研究
  • ISSN号:1000-0593
  • 期刊名称:光谱学与光谱分析
  • 时间:2014
  • 页码:1610-1614
  • 分类:R917[医药卫生—药物分析学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]贵州大学化学与化工学院,贵州贵阳550025, [2]贵州省大环化学及超分子化学重点实验室,贵州贵阳550025
  • 相关基金:国家自然科学基金项目(81160398)资助
  • 相关项目:瓜环作为生物碱类药物新载体的可行性研究
中文摘要:

利用紫外吸收光谱、荧光光谱、相溶解度等方法考察了七元瓜环(Q[7])对10-羟基喜树碱(HCPT)理化性质及抗癌活性的影响。研究结果表明在pH 2.0的盐酸介质中,随着主客体NQ[7]/NHCPT比例的增加,客体 HCPT在λ265 nm的紫外吸收强度明显下降并且波长发生红移,而在λ425 nm的吸收强度却增加并在λ387 nm波长处有明显的等吸收点。HCPT的荧光光谱表现出在λ558 nm荧光发射峰的荧光强度呈下降趋势并发生波长蓝移现象。摩尔比法和Job法的研究得出主体 Q[7]与客体 HCPT 形成了2∶1的主客体配合物,Reactlab EQULLIBRIA software 程序计算了紫外吸收法和荧光光谱法的主客体配合物的总稳定常数(β)分别为1.549×10^13 L^2·mol^-2和0.907×10^13 L^2·mol^-2;相溶解度实验的结果表明当 Q[7]的浓度为1×10^-3 mol·L^-1时,可使 HCPT的溶解度增大约250倍,而利用共蒸发法制备的 Q[7]-HCPT 固体包合物则可使HCPT在水中的溶解度提高约1170倍;体外人肺癌细胞株A549和人白血病细胞株K562的细胞毒活性测试结果表明,与单纯的 HCPT比较,包合物的形成对 HCPT的抗癌活性影响不大。

英文摘要:

The changes in the physicochemical properties and the anticancer activity of 10-Hydroxycamptothecin(HCPT)in the presence of Cucurbit(n= 7 )uril(Q[7 ])were studied by using UV absorption spectroscopy,fluorescence spectroscopy and phase solubility method.The results revealed that in the acid solution (pH 2),the absorption band of the guest HCPT exhibited a pro-gressively lower absorbance atλ265 nm ,while a progressively higher absorbance atλ425 nm as the ratio of NQ[7]/NHCPT was in-creased.A sharp isosbestic point atλ387 nm was consistent with a simple interaction between Q[7]and HCPT.The emission spec-tra of the guest HCPT also exhibited a progressive decrease in fluorescence intensity atλ558 nm with a violet shift when the ratio of NQ[7]/NHCPT was increased.The measured data from both absorption spectrophotometric and fluorescence spectroscopy analysis fitted to a 2∶1 host:guest complexation,yielded a calculated stable constants (β)of 1.549×10^13 L^2·mol^-2and 0. 907×10^13 L^2 ·mol^-2 respectively through Reactlab EQULLIBRIA software?.The effect of Q[7]on the solubility of HCPT was investigated by using phase solubility method.Upon the addition of Q[7]concentration,the solubility of HCPT was enhanced step by step at the value of pH 2 and an about 250 times advance was attained when the concentration of Q[7]was 1×10^-3 mol·L^-1 ,while the Q[7]-HCPT inclusion complex made by total evaporation method can increase about 1 170 times compared to the pure HCPT.At the end,the mixtures of Q[7 ]and HCPT were tested in terms of cytotoxicity on the human lung cancer cell line A549 and human leukemia cell line K562 to compare their reactivity with the free HCPT and the comparative cytotoxic activity was got for A549 and K562.

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期刊信息
  • 《光谱学与光谱分析》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中国光学学会
  • 主编:高松
  • 地址:北京海淀区魏公村学院南路76号
  • 邮编:100081
  • 邮箱:chngpxygpfx@vip.sina.com
  • 电话:010-62181070
  • 国际标准刊号:ISSN:1000-0593
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2200/O4
  • 邮发代号:82-68
  • 获奖情况:
  • 1992年北京出版局编辑质量奖,1996年中国科协优秀科技期刊奖,1997-2000获中国科协择优支持基础性高科技学术期刊奖
  • 国内外数据库收录:
  • 俄罗斯文摘杂志,美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,美国工程索引,美国生物医学检索系统,美国科学引文索引(扩展库),英国科学文摘数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:40642