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槲皮素平衡溶解度的测定及热力学计算
  • ISSN号:0254-1793
  • 期刊名称:《药物分析杂志》
  • 时间:0
  • 分类:R917[医药卫生—药物分析学;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]天津中医药大学,天津300193
  • 相关基金:国家自然科学基金(81473543); 高等学校博士学科点专项科研基金(20111210110010)
中文摘要:

目的:测定槲皮素在不同溶剂中的平衡溶解度和表观油水分配系数,为槲皮素的提取纯化及剂型设计提供依据。方法:采用高效液相色谱法测定槲皮素在9种溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,并计算槲皮素在水和正辛醇中达到溶解平衡的热力学参数。结果:槲皮素在水和正辛醇中的平衡溶解度随温度的升高而升高,在水和正辛醇中的溶解过程是吸热的(ΔsolH0〉0),并且是熵增加过程;槲皮素在丙酮中溶解度最大,为16.91 mg·m L-1,水中最小,为0.09μg·m L-1;常温下槲皮素的表观油水分配系数为29 813.46(lg P=4.47)。结论:槲皮素为水溶性较差的中等极性化合物,可考虑应用增溶辅料或通过制剂技术增大溶解度,以提高生物利用度。

英文摘要:

Objective:To determine the equilibrium solubility of quercetin in different solvents,so as to provide a basis for extraction and dosage form design.Methods:A high performance liquid chromatography(HPLC) was established to detect the equilibrium solubility of quercetin in nine solvents and the apparent coefficient;and to calculate the thermodynamic parameters for quercetin reaching equilibrium solubility in the 1-octanol and water system.Results:The solubility of quercetin in water and 1-octanol increased with the increase of temperature.The process of dissolving in water and 1-octano was endothermic(ΔsolH0 0),meanwhile the entropy was increasing.The maximum solubility of quercetin was in acetone,being 16.91 mg·m L-1and the minimum in water,being 0.09 μg·m L-1.The apparent oil-water partition coefficient of quercetin at room temperature was 29 813.46(lg P = 4.47).Conclusion:Quercetin is a moderate-polar compound which has a poor water solubility and a good permeability.Therefore solubilizers and drug preparation technology can be considered to increase its equilibrium solubility in order to improve its bioavailability.

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期刊信息
  • 《药物分析杂志》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:中国科协
  • 主办单位:中国药学会
  • 主编:金少鸿
  • 地址:北京天坛西里2号
  • 邮编:100050
  • 邮箱:ywfx@nifdc.org.cn
  • 电话:010-67058427
  • 国际标准刊号:ISSN:0254-1793
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2224/R
  • 邮发代号:2-237
  • 获奖情况:
  • 四通杯全优期刊奖,92、97年获科协优秀期刊三等奖,96年影响因子全年第一
  • 国内外数据库收录:
  • 美国国际药学文摘,美国化学文摘(网络版),日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:32603