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两种方法测定灯盏花素经Caco-2细胞模型的转运
  • ISSN号:1001-1978
  • 期刊名称:《中国药理学通报》
  • 时间:0
  • 分类:R284.1[医药卫生—中药学;医药卫生—中医学] R329.2[医药卫生—人体解剖和组织胚胎学;医药卫生—基础医学]
  • 作者机构:[1]中国医学科学院药用植物研究所,北京100193
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目(No 30672659)
中文摘要:

目的研究灯盏花素经Caco-2细胞模型转运的特性。方法用培养于Transwell上的Caco-2单层细胞模型研究灯盏花素双向转运;采用生物活性测定及HPLC的方法测定介质中灯盏花素或灯盏乙素的转运量。结果两种方法测定结果显示灯盏花素与灯盏乙素的双向转运Papp具有高度一致性,两者Papp(A—B)均小于1×10^-6cm·s^-1,流出率ER均大于2。结论采用生物活性法测定灯盏花素Papp具可行性。灯盏花素在Caco-2细胞单层吸收上存在明显外排,这可能是其生物利用度极低的重要原因。

英文摘要:

Aim To evaluate transport property of breviscapine across Caco-2 monolayer model by different assay methods. Methods The transwell filter inserts on culturing Caco-2 cell monolayers was used to observe breviscapine bidireetion transportation; bioactivity and HPLC approach were used to determine breviscapine and scutellarin in the receiver compartment. Results There was a good degree of concordance between breviscapine and seutellarin Papp values for apical(AP) to basolateral (BL) or BL to AP, both Papp values for AP-BL were less than 1×10^-6 cm·s^-1. The efflux rates of breviscapine and scutellarin were larger than 2. Conclusions It is feasible to determine Papp, of breviscapine by bioactivity assay method. Breviscapine is obviously secreted by Caco-2 cell monolayer, which is a possible important reason for low oral bioavailability of breviscapine.

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期刊信息
  • 《中国药理学通报》
  • 中国科技核心期刊
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  • 主办单位:中国药理学会
  • 主编:魏伟 李俊
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  • 国际标准刊号:ISSN:1001-1978
  • 国内统一刊号:ISSN:34-1086/R
  • 邮发代号:26-52
  • 获奖情况:
  • 2003、2005年荣获国家期刊奖百种重点期刊奖,2006、2009、2010年被科技部中信所评为"百种中国...,2008年被中信所评为"中国精品科技期刊",2006-2008年获中国科协精品期刊工程项目资金资助,2009-2011年荣获中国科协精品期刊工程示范项目,2009、2011年获RCCSE中国"权威期刊"称号并名列药...
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),波兰哥白尼索引,荷兰文摘与引文数据库,荷兰医学文摘,美国生物科学数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:46533