直接采用中药的粗提物进行体外实验将受到胃肠不吸收成分(或称为"杂"质)的干扰,这是中药复杂成分进行体外实验的最大瓶颈。Caco-2细胞单层是目前国际公认用于口服药物吸收特性及转运机制研究的经典体外模型,课题将之作为中药复方体外药理实验的"药筛",通过模型的建立与验证、中药过"筛"最适条件、过"筛"药液体外药效与未过筛中药口服药效相关性评估等最终建立了适合口服中药体外药效研究的新方法。在相关性评估中,课题涉及到灯盏花素、肉苁蓉多糖、肉苁蓉总苷、葛根黄酮、野菊花提取物及复方甘草饮、丹七药对等七种不同中药粗提物,其过"筛"药液体外作用强度与体内相关药效均存在明显相关性,表现出Caco-2细胞模型对中药复杂成分良好的"通透"与"屏障"的性质,可以做为中药复杂成分体系除"杂"的体外"药筛"。该方法的建立可能部分解决中药复杂成分进行体外药效研究时,因胃肠屏障致不吸收成分(杂质)对结果的干扰问题。这对中药复杂成分(含复方)体外药效研究的促进以及现代中药复方新制剂的开发均有积极的意义。
英文主题词Caco-2 cell model; complex composition of traditional Chinese medicine; cell screening of drug; in vivo and in vitro correlation; methodological study