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N^3-邻甲苯甲酰基氟尿嘧啶对肿瘤细胞生长的抑制作用
  • ISSN号:1001-8255
  • 期刊名称:《中国医药工业杂志》
  • 时间:0
  • 分类:R979.12[医药卫生—药品;医药卫生—药学]
  • 作者机构:[1]山东大学药学院,山东济南250012, [2]山东中医药大学第二附属医院,山东济南250001, [3]山东省药品审评认证中心,山东济南250014
  • 相关基金:国家自然基金项目(30472038)和山东省科技厅科技发展重大课题(030307)
中文摘要:

以MTT法测定N^3-邻甲苯甲酰基氟尿嘧啶(1)对低分化人胃腺癌细胞SGC7901、人上皮样胃腺癌细胞MKN-45的生长抑制作用。结果表明,1的细胞生长抑制作用有明显的浓度和时间依赖性。加入肝微粒体酶S-9,可显著提高1对肿瘤细胞生长抑制作用。分别以荷小鼠肉瘤S180和小鼠肝癌H22的小鼠为模型进行体内实验,以0.2、0.4和0.8mmol/kg灌胃给药12~15d,1次,d。结果表明,1对小鼠肉瘤S180和小鼠肝癌H22抑瘤率分别为42%、55%、60%和40%、64%、88%:阳性对照药卡培他滨(2.1mmol/kg)的抑瘤率分别为43%和45%。1剂量为0.2、0.4和0.8mmol/kg,连续给药3周,对分别移植SGC7901和MKN-45细胞裸鼠的抑瘤率为40%、63%、76%和41%、61%、82%。

英文摘要:

MTT assay was used to measure the growth inhibition of N^3-o-toluyl-flulorouracil (1) to SGC7901 and MKN-45 cells in in vitro test. The results showed that the growth inhibition effect had significant concentration and time dependency. The inhibition effect could be significantly increased by adding liver microsomal enzymes (S-9 mixture). The inhibitive rate of different doses (0.2, 0.4 and 0.8mmol/kg, qd for 12 - 15d) was investigated using tumor-bearing mice (S 180 sarcoma and H22 hepatic carcinoma cells, respectively) as animal model. The results showed that inhibitive rate of 1 to S 180 sarcoma and H22 hepatic carcinoma cells were 42 %, 55 %, 60% and 40%, 64 %, 88 %, respectively; the rate of contrast drug capecitabine (2.1 mmol/kg) was 43 % and 45 %, respectively. The inhibitive rate of 1 to nude mice transplanted SGC7901 and MKN-45 cells was 40%, 63 %, 76% and 41%, 61%, 82%, when the drug was administrated for 3 weeks at the doses of 0.2, 0.4 and 0.8mmol/kg, respectively.

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期刊信息
  • 《中国医药工业杂志》
  • 中国科技核心期刊
  • 主管单位:上海医药工业研究院
  • 主办单位:上海医药工业研究院 中国化学制药工业协会
  • 主编:
  • 地址:上海市北京西路1320号
  • 邮编:200040
  • 邮箱:cjph@pharmadl.com
  • 电话:021-62793151
  • 国际标准刊号:ISSN:1001-8255
  • 国内统一刊号:ISSN:31-1243/R
  • 邮发代号:4-205
  • 获奖情况:
  • 1994年国家医药管理局信息成果一等奖,1996年上海市优秀科技期刊二等奖,1997年全国优秀科技期刊三等奖,中国期刊方阵“双效”期刊
  • 国内外数据库收录:
  • 美国国际药学文摘,美国化学文摘(网络版),美国生物科学数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国中国科技核心期刊,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),英国英国皇家化学学会文摘,中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:20697