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新型骨显像剂~(99)Tc~m-HBIDP的制备与初步生物学性质
  • ISSN号:0253-9950
  • 期刊名称:《核化学与放射化学》
  • 时间:0
  • 分类:R817[医药卫生—影像医学与核医学;医药卫生—放射医学;医药卫生—临床医学]
  • 作者机构:[1]西北大学化工学院,陕西西安710069, [2]江苏省原子医学研究所,卫生部核医学重点实验室,江苏省分子核医学重点实验室,江苏无锡214063
  • 相关基金:国家自然科学基金资助项目(20801024); 江苏省自然科学基金资助项目(BK2009077); 江苏省卫生厅科研项目(H200963)
中文摘要:

在SnCl2.2H2O存在下,用Na 99 TcmO4标记1-羟基-2-(1-丁基-1H-咪唑-2-基)亚乙基-1,1-双膦酸(HBIDP)。研究了99 Tc m-HBIDP的最优标记条件、理化性质及其在正常小鼠体内分布。结果表明,当pH=6、m(SnCl2.2H2O)=100μg、m(HBIDP)=5mg、A(99 TcmO4-)=55.5MBq、室温反应15min时,99 Tcm-HBIDP的标记率大于95%。99 Tcm-HBIDP在pH为7.0和7.4时,脂水分配系数lg P分别为-2.17和-2.28。99 Tcm-HBIDP的血浆蛋白结合率为(31.41±1.25)%。99 Tcm-HBIDP具有良好的体外稳定性。动物分布实验显示:99 Tcm-HBIDP在骨组织中有较高摄取,并能保持较长时间;其在软组织中的摄取相对较低,并能较快的清除。此外,99 Tcm-HBIDP较99 Tcm-ZL在心、肝、脾等器官组织中的摄取低。99 Tcm-HBIDP有望成为新型骨显像剂。

英文摘要:

To obtain a maximum radiolabeling yield,the labeling parameters for 99Tcm-HBIDP were optimized.Chemical and physical properties and biodistribution studies in mice for 99Tcm-HBIDP were performed.The optical labeling parameters are found as follows:pH=6,m(SnCl2·2H2O)=100 μg,m(HBIDP)=5 mg,A(99TcmO-4)=55.5 MBq at room temperature for 15 min and the radiochemical purity is more than 95% and it is stable within 6 h in vitro at room temperature.The octanol-water partition coefficients of 99Tcm-HBIDP(lg P) are-2.17 and-2.28 at the pH value of 7.0 and 7.4,respectively.The plasma protein binding ratio of 99Tcm-HBIDP is(31.41±1.25)%.In the biodistribution studies,99Tcm-HBIDP exhibits a relatively high uptake in bone and much lower uptake in soft tissues and shows rapid clearance from soft tissues.Besides,the uptake of 99Tcm-HBIDP in heart,liver and spleen is much lower than that of 99Tcm-ZL.These preliminary studies indicate that 99Tcm-HBIDP has significant potential as a novel bone imaging agent.

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期刊信息
  • 《核化学与放射化学》
  • 北大核心期刊(2011版)
  • 主管单位:中国核工业集团公司
  • 主办单位:中国核学会核化学与放射化学学会
  • 主编:王祥云
  • 地址:中国原子能科学研究院北京275信箱65分箱
  • 邮编:102413
  • 邮箱:hhx@ciae.ac.cn
  • 电话:010-69358025
  • 国际标准刊号:ISSN:0253-9950
  • 国内统一刊号:ISSN:11-2045/TL
  • 邮发代号:82-162
  • 获奖情况:
  • 国内外数据库收录:
  • 美国化学文摘(网络版),荷兰文摘与引文数据库,日本日本科学技术振兴机构数据库,中国北大核心期刊(2004版),中国北大核心期刊(2008版),中国北大核心期刊(2011版),中国北大核心期刊(2014版),中国北大核心期刊(2000版)
  • 被引量:2385